定量评价去氢骆驼蓬碱注射用乳剂的组织靶向性--《药学学报》2000年02期
定量评价去氢骆驼蓬碱注射用乳剂的组织靶向性
【摘要】：目的:定量评价静脉注射用乳剂作为药物载体给药后对主要脏器的靶向性并对给药系统靶向性的定量评价参数进行讨论和评价。方法:用3H标记的去氢骆驼蓬碱(harmine,HAR)分别制成静脉注射乳剂、水溶液和脂质体,经小鼠静脉注射后测定主要脏器组织中的总放射性强度,计算重量-平均总靶向性系数Te和靶向性系数Te,并对乳剂的靶向性意义作出定量评价。结果:静脉乳剂可显著提高放射性在肝、脾、淋巴器官的分布,降低放射性向脑组织的转运。结论:静脉注射乳剂是一很有意义的靶向给药系统,重量-平均总靶向性系数Te是较全面的靶向性评价参数。
【作者单位】：
【关键词】：
【基金】：
【分类号】：R943【正文快照】：
将去氢骆驼蓬碱(ｈａｒｍｉｎｅ,ＨＡＲ)制成注射用乳剂,以改善药物在体内的组织分布特征,增强药物在肝、淋巴系统和消化道等组织的靶向性以提高其抗肿瘤药效[1～3],减少药物向脑组织的转运以降低其对神经系统的毒副作用。脂质体有公认的网状内皮系统靶向性,属靶向给药系统(
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