除了热熔法塑料颗粒还有别的方法吗_塑料颗粒吧_百度贴吧
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除了热熔法塑料颗粒还有别的方法吗
求大神指导,好心人帮助
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保存至快速回贴怎么才能去除掉塑料杯壁上的污垢？除了用84外，还有别的方法没有？ - 爱问知识人
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怎么才能去除掉塑料杯壁上的污垢？
1、洗衣粉用抹布擦就行了。
2、如果不行，用牙膏擦试试。
3、先用热水烫它30-60分钟,再行清洗会更加容易得多。
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【求助】采用热熔挤出法制备固体分散体
页码直达：
API难溶，无pH值依赖，也不溶于乙醇。制备成普通片剂后120min累积溶出小于40%，将API采用气流粉碎机微粉后，120min累积溶出能达到50%左右。采用制备片剂的常用方法（筛选崩解剂种类与用量、使用亲水性好的填充剂、API与辅料共微粉等等方法）均不能有效的提高溶出。考虑了制备固体分散体：
1.共研磨法
（由于微粉后D90小于5um，所以没考虑）
API仅能溶于二甲亚砜与二氯甲烷等，能很好的提高溶出，但残留溶剂限度较低，很难控制，且大生产可行性较低。
（即热熔挤出法）将API与亚仕兰的共聚维酮s630按质量比1：3与1：5两个比例筛选，温度为155℃（API熔点205℃）。制备后粉碎后加入填充剂、崩解剂、润滑剂压片，120min累积溶出为80%左右。较先前有明显得提高。1：5这个比例略微偏高，所以考虑按1：5这个比例继续考察。持续考察后溶出仍然没有继续提高。
请问各位大侠：这样做思路是否正确？热熔挤出载体选择是否合理？还有想继续提高溶出需怎么样做？
不知道邀请谁？试试他们
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黑色星期六 1.经检测API杂质无变化，且30天影响因素均无明显变化。2.主要是晶型问题，一般情况下，热熔挤出制备固体分散体晶型都会转变为无定型，晶型不稳定，在后期稳定性放置中很有可能会转晶。现在遇到的问题是：制备的样品性状有问题，为半透明固体，所以可能没有达到制备固体分散体的最终目的。因为做得比较好的应该是透明状的。杂质问题肯定是要关心的，做之前API、辅料的的物理化学性质固态表征一定要做全，免得以后走弯路HME做出来的是否转晶、多久转晶这是你要根据热力学和动力学数据去计算的，能保证货架期内满足标准就可以。热熔挤出制备的样品结果直接做个MDSC就能看出来是做的好或者不好，很直观，当然高大上一点的上个共聚焦你就更好看了，不过一般没必要这么做。S630在做HME的辅料里面是性质比较好的，找几篇文献、论文比较下就知道也没几个辅料能选的。结晶类的聚合物PEG类的就不要和S630在一起做了，工艺上以及最后质量很难保证。另外从实际的产品的结果上可以考虑3元体系，那样可以在保证溶出的同时提高体系的稳定性。还有最后别忘了溶出对比一下物理混合物的效果，比如把你的药物-S630按1:5的比例混合测测溶出看咋样。最后 Good Luck！
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关于固体分散体（SD），前两天刚听了海融、赛默飞、陶氏和巴斯夫的一个研讨会。一般来说固体分散体分为低共融微晶形态、固体溶液分子形态、无定型、无定型-结晶形态和复合物形态。一般来说，为了达到良好的易溶解好吸收状态，我们需要的是无定型状态的SD，也就是你熔融挤出看到的透明的“面条”状物质，一般用XRD和DSC来确认。先来说说我们实验的情况，纵观国外已经上市且辅料性能优良，我们选取的是PVP S630\PVP VA64\PVP K30\SOLUPLUS这几种载体。（我们的目标是速释或者普通，所以不能选用肠溶性的，PEG系列原辅料不相容也没有选用）。工艺方面，我们试过旋转蒸发溶剂法、喷雾干燥溶剂法和热熔挤出。考察下来，根据粉体性质、溶出情况和放大考虑，觉得热熔挤出比较合适。稳定性方面，根据不同影响因素和加速条件的有关物质结果1个月内均没有显著的增长，其中SOLUPLUS(SP)为佳，而且从SD本身稳定性来说，吸湿性（PVP
K30＞PVP VA64＞SP）越小越好（否则重结晶概率随着时间风险比较大，这边提示可以加入一些结晶抑制剂，比如 PVP K12等）。可以这么说吧，基本上无定型药物都不如晶型药物稳定，但也有例外（有的药物无定型在一般的货架期内或是给与一定的特殊环境也是稳定的）。而且，固体分散体技术是无定型药物制剂中可以起到稳定无定型药物的一种技术（无定型药物本身不稳定，与固体分散体技术无关），为了增强无定型药物的稳定性，应选取合适的载体（载体与药物的分子间作用力强弱、辅料的吸湿性等等）和结晶抑制剂来完善无定型体系，只要有一定的理论依据和充分的研究，并不需要过度预测SD的风险。热熔挤出这几种载体，与API比例在4:1——1:1之前（考虑到片重问题，建议主要规格较大就不要做这种严格意义上的SD了，片子会很大，服用顺应性会很差；我们的主药占33%，已经好勉强）。溶出数据的话，PVP
K30和PVP VA64两种增溶效果一般（终点50%-70%）且与API比例不能低于3.5:1（此时片重已经要1.5g了。。。。）。SP与API比例2.5:1时溶可达到80%左右（此时片重为1.1g）。当然，这也与API与SP分子间作用有关，这个会根据API性质不同，不同载体会显示出不同的优势，不可盲目推崇某一个载体。目前我们的SD用的是SP载体，但是对溶出一直有点疑问。各位有没有用过SP作为载体做固体分散体的？首先，普通溶出方法测定出来的溶出数据有点奇怪，30min为77%，60min96%,但250转终点只有68%？！！！我怀疑是不是SP形成了胶束，在过滤时（0.45μm水系纤维素膜）被滤掉了？？？各位同仁帮忙解释下溶出为何会有大幅度下降，有没有什么方法可以解决？（我现在能想到的就是把滤膜孔径换2μm以上的）
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shitou0307 edited on
1.载体本身还有很多材料可以选择，根据你的需要，来调节释放；当然，你现在选择了一个最常用的辅料，从这儿开始，也不错；2.辅料的选择原则（HME）通常主要是考虑热处理温度、后处理是否容易（入粉碎）、稳定性、生物利用度/溶出等；3.注意你的API在热处理后的杂质变化，这一点非常重要；这个和设备、辅料的选择都相关；4.最后是注意你最终处方的稳定性，包括晶型，杂质等。
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1.载体本身还有很多材料可以选择，根据你的需要，来调节释放；当然，你现在选择了一个最常用的辅料，从这儿开始，也不错；2.辅料的选择原则（HME）通常主要是考虑热处理温度、后处理是否容易（入粉碎）、稳定性、生物利用度/溶出等；3.注意你的API在热处理后的杂质变化，这一点非常重要；这个和设备、辅料的选择都相关；4.最后是注意你最终处方的稳定性，包括晶型，杂质等。
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顶，赞楼上版主说的很全面&1.2.3.4.&，最近刚好也在做，其实你还有好多辅料可以选择PEG\POLOXAMER\Eudragit\PVP\PEO\HPC，还可以载体联用哦会有意想不到的增溶效果
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不稳定的，都是浮云
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1.经检测API杂质无变化，且30天影响因素均无明显变化。2.主要是晶型问题，一般情况下，热熔挤出制备固体分散体晶型都会转变为无定型，晶型不稳定，在后期稳定性放置中很有可能会转晶。现在遇到的问题是：制备的样品性状有问题，为半透明固体，所以可能没有达到制备固体分散体的最终目的。因为做得比较好的应该是透明状的。
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我最近也在做热熔挤出，载体也是共聚维酮，之后杂质无明显变化，放因素后也无增长。在制备过程中发现挤出温度对药物的溶出有很大影响，在不影响药物稳定的温度范围，温度越高溶出越好，但是现在遇到的问题是溶出速率控制的问题，在标介中与原研相似，但另外一种介质中较原研快，若降低另外一种介质的溶出速率，而在标介中又慢了，通过调节崩解剂并未达到很好的效果，而且处方重现性差。是不是药物初始晶型也有影响？因为该晶型与原研不一致。辅料基本与原研一致，挤出温度基本与原研一致，还有哪些因素影响热熔挤出工艺制备的药物的溶出趋势？
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黑色星期六 1.经检测API杂质无变化，且30天影响因素均无明显变化。2.主要是晶型问题，一般情况下，热熔挤出制备固体分散体晶型都会转变为无定型，晶型不稳定，在后期稳定性放置中很有可能会转晶。现在遇到的问题是：制备的样品性状有问题，为半透明固体，所以可能没有达到制备固体分散体的最终目的。因为做得比较好的应该是透明状的。 你直接点击“引用”那个button就可以使他的帖子出现在你的回复里面了，题外话关于你的问题，持续关注，呵呵1.说明你的API稳定性还是不错的，最少是可行的。但是还要耐得住工业化生产的更长受热时间考验；2.热熔挤出的转晶相对其他普通固体制剂（片剂，胶囊）、喷雾干燥、熔融等手段是最低的了，因为通常热熔挤出所用的辅料要破坏这类辅料的晶格是非常困难的。不过最好你还是验证下；3.不要忘了初衷，你用这个手段可不单纯是为了“透明、好看”，只要溶出或者生物利用度上去了，而且稳定，你就达到目的了；固体分散体的好坏不是简单通过外观来判断的；它是不是透明的，取决于API是高度分散在辅料里面，还是溶解在辅料里面，二者均可能是有效的，虽然后者通常更好。
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夏至依依 我最近也在做热熔挤出，载体也是共聚维酮，之后杂质无明显变化，放因素后也无增长。在制备过程中发现挤出温度对药物的溶出有很大影响，在不影响药物稳定的温度范围，温度越高溶出越好，但是现在遇到的问题是溶出速率控制的问题，在标介中与原研相似，但另外一种介质中较原研快，若降低另外一种介质的溶出速率，而在标介中又慢了，通过调节崩解剂并未达到很好的效果，而且处方重现性差。是不是药物初始晶型也有影响？因为该晶型与原研不一致。辅料基本与原研一致，挤出温度基本与原研一致，还有哪些因素影响热熔挤出工艺制备的药物的溶出趋势？ 你的工艺控制不成熟，比如你已经发现温度和溶出是有关系的，这是你处方重现性差的根本原因；第二个是你用的设备，你需要严格控制物料从进去到出来这段时间，通常是越短越好，好的挤出设备能做到十几秒；第三是你饲料的时候，如果不均匀也同样产生上面的问题；药物初始晶型有无变化，和其本身需要转晶的需要的能量有关，不能一概而论。但是如果说，你的API最后是溶解在挤出材料里面的，但是只是高度分散，这需要你自己去验证。
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黑色星期六 1.经检测API杂质无变化，且30天影响因素均无明显变化。2.主要是晶型问题，一般情况下，热熔挤出制备固体分散体晶型都会转变为无定型，晶型不稳定，在后期稳定性放置中很有可能会转晶。现在遇到的问题是：制备的样品性状有问题，为半透明固体，所以可能没有达到制备固体分散体的最终目的。因为做得比较好的应该是透明状的。杂质问题肯定是要关心的，做之前API、辅料的的物理化学性质固态表征一定要做全，免得以后走弯路HME做出来的是否转晶、多久转晶这是你要根据热力学和动力学数据去计算的，能保证货架期内满足标准就可以。热熔挤出制备的样品结果直接做个MDSC就能看出来是做的好或者不好，很直观，当然高大上一点的上个共聚焦你就更好看了，不过一般没必要这么做。S630在做HME的辅料里面是性质比较好的，找几篇文献、论文比较下就知道也没几个辅料能选的。结晶类的聚合物PEG类的就不要和S630在一起做了，工艺上以及最后质量很难保证。另外从实际的产品的结果上可以考虑3元体系，那样可以在保证溶出的同时提高体系的稳定性。还有最后别忘了溶出对比一下物理混合物的效果，比如把你的药物-S630按1:5的比例混合测测溶出看咋样。最后 Good Luck！
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提示一下，固体分散体防止重结晶除了在固体状态，还有一个很重要的方面是防止体现内重结晶。即药物口服后在体内溶解，一般具有较高的过饱和度，此时若不能及时吸收，可能会重结晶，反而生物利用度不高。如果可行，楼主可以做一下动物实验。防止体现内重晶，可以在处方中加入HPMC，效果比较好。或者直接用AquaSolve HPMCAS做固体分散体的载体，既有增溶的效果，又能防止体内重结晶。一些建议，当然一切以实验结果为准。
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walterliu 防止体现内重晶，可以在处方中加入HPMC，效果比较好。或者直接用AquaSolve HPMCAS做固体分散体的载体，既有增溶的效果，又能防止体内重结晶。一些建议，当然一切以实验结果为准。HPMCAS确实很不错
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请教一下老师，您提到HPMCAS可以在固体分散体中起到增溶作用，但是HPMCAS是一种肠溶材料，是不是只有在高pH条件下才能起到增溶作用呢？另外，我曾经使用过Eudragit L100-55作为固体分散体的载体，它也是一种肠溶材料，希望能提高API在pH 6.8缓冲液中的释放度。但是，通过实验表明，API在释放介质中的溶解度不仅没有提高，反而降低了，不知道老师您是否有遇到过这种情况？谢谢！walterliu 提示一下，固体分散体防止重结晶除了在固体状态，还有一个很重要的方面是防止体现内重结晶。即药物口服后在体内溶解，一般具有较高的过饱和度，此时若不能及时吸收，可能会重结晶，反而生物利用度不高。如果可行，楼主可以做一下动物实验。防止体现内重晶，可以在处方中加入HPMC，效果比较好。或者直接用AquaSolve HPMCAS做固体分散体的载体，既有增溶的效果，又能防止体内重结晶。一些建议，当然一切以实验结果为准。
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HPMCAS做固体分散体载体确实在使用上有一定的限制，由于它是肠溶材料，以之为载体制得的固体分散体在胃液中溶出会较少。如果这个药主由是在胃和小肠上端吸收，就不适合使用HPMCAS。你提到的溶出反而变慢，我目前还没遇到过。其实所谓某种辅料的功能，并不是绝对的，有其一定的使用环境，所以必要的辅料筛选还是需要的。你可以平行比较不同的载体材料，看哪一种更适合你的主药。
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谢谢老师！walterliu HPMCAS做固体分散体载体确实在使用上有一定的限制，由于它是肠溶材料，以之为载体制得的固体分散体在胃液中溶出会较少。如果这个药主由是在胃和小肠上端吸收，就不适合使用HPMCAS。你提到的溶出反而变慢，我目前还没遇到过。其实所谓某种辅料的功能，并不是绝对的，有其一定的使用环境，所以必要的辅料筛选还是需要的。你可以平行比较不同的载体材料，看哪一种更适合你的主药。
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夏至依依 我最近也在做热熔挤出，载体也是共聚维酮，之后杂质无明显变化，放因素后也无增长。在制备过程中发现挤出温度对药物的溶出有很大影响，在不影响药物稳定的温度范围，温度越高溶出越好，但是现在遇到的问题是溶出速率控制的问题，在标介中与原研相似，但另外一种介质中较原研快，若降低另外一种介质的溶出速率，而在标介中又慢了，通过调节崩解剂并未达到很好的效果，而且处方重现性差。是不是药物初始晶型也有影响？因为该晶型与原研不一致。辅料基本与原研一致，挤出温度基本与原研一致，还有哪些因素影响热熔挤出工艺制备的药物的溶出趋势？ 你有检测你的晶型吗？基本上挤出物晶型都会变成无定型。
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你直接点击“引用”那个button就可以使他的帖子出现在你的回复里面了，题外话关于你的问题，持续关注，呵呵1.说明你的API稳定性还是不错的，最少是可行的。但是还要耐得住工业化生产的更长受热时间考验；2.热熔挤出的转晶相对其他普通固体制剂（片剂，胶囊）、喷雾干燥、熔融等手段是最低的了，因为通常热熔挤出所用的辅料要破坏这类辅料的晶格是非常困难的。不过最好你还是验证下；3.不要忘了初衷，你用这个手段可不单纯是为了“透明、好看”，只要溶出或者生物利用度上去了，而且稳定，你就达到目的了；固体分散体的好坏不是简单通过外观来判断的；它是不是透明的，取决于API是高度分散在辅料里面，还是溶解在辅料里面，二者均可能是有效的，虽然后者通常更好。因为在挤出的过程中，通常辅料的熔点较API低，辅料熔解后会降低API熔点，API熔点为200℃，有可能在150℃的时候，API与辅料均熔解，这就存在转晶的问题。据我制备的固体分散体检测XRPD，为无定型，这也不能说明是否API转晶，因为有可能是辅料的峰将API的特征峰掩盖。
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blackmouse 杂质问题肯定是要关心的，做之前API、辅料的的物理化学性质固态表征一定要做全，免得以后走弯路HME做出来的是否转晶、多久转晶这是你要根据热力学和动力学数据去计算的，能保证货架期内满足标准就可以。热熔挤出制备的样品结果直接做个MDSC就能看出来是做的好或者不好，很直观，当然高大上一点的上个共聚焦你就更好看了，不过一般没必要这么做。S630在做HME的辅料里面是性质比较好的，找几篇文献、论文比较下就知道也没几个辅料能选的。结晶类的聚合物PEG类的就不要和S630在一起做了，工艺上以及最后质量很难保证。另外从实际的产品的结果上可以考虑3元体系，那样可以在保证溶出的同时提高体系的稳定性。还有最后别忘了溶出对比一下物理混合物的效果，比如把你的药物-S630按1:5的比例混合测测溶出看咋样。最后 Good Luck！一直用的S630，BASF又推荐了他们的新产品Soluplus，据说这是他们专门为热熔挤出开发的新产品。
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黑色星期六 ****ou0307 ?你直接点击“引用”那个button就可以使他的帖子出现在你的回复里面了，题外话??关于...?因为在挤出的过程中，通常辅料的熔点较API低，辅料熔解后会降低API熔点，API熔点为200℃，有可能在150℃的时候，API与辅料均熔解，这就存在转晶的问题。据我制备的固体分散体检测XRPD，为无定型，这也不能说明是否API转晶，因为有可能是辅料的峰将API的特征峰掩盖。重点不是刚做出来的时候，而是放置一段时间后。另外XRPD检测非晶体并不是首选，检测晶体倒是没的说
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黑色星期六 blackmouse ?杂质问题肯定是要关心的，做之前API、辅料的的物理化学性质固态表征一定要做全，免得以后走弯路?一直用的S630，BASF又推荐了他们的新产品Soluplus，据说这是他们专门为热熔挤出开发的新产品。做辅料筛选时候要多试几种，包括HPMCAS、 HPMC、solu+。评价结果要综合看待溶出、稳定性、可操作性等
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walterliu 提示一下，固体分散体防止重结晶除了在固体状态，还有一个很重要的方面是防止体现内重结晶。即药物口服后在体内溶解，一般具有较高的过饱和度，此时若不能及时吸收，可能会重结晶，反而生物利用度不高。如果可行，楼主可以做一下动物实验。?防止体现内重晶，可以在处方中加入HPMC，效果比较好。或者直接用AquaSolve HPMCAS做固体分散体的载体，既有增溶的效果，又能防止体内重结晶。?一些建议，当然一切以实验结果为准。这个可以顶！
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blackmouse 这个可以顶！拿固体分散体样品做动物实验，最大血药浓度时普通片剂的三倍，生物利用度也提高了三倍。
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假如在辅料和挤出温度与原研一致时提高溶出的方法可以提高热熔挤出机的剪切速率，使物料（溶质）和辅料（溶剂）更好的达到分子水平的同质混合物，增加溶出。
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如果用HPMCAS（醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯）做固体分散体，建议用粒径为5um的细粉型（信越化学）。其实HPMCP（羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯）也可以的，但是用的时候可能需要自己粉碎。这两个抑制原料药转晶的效果是比较好的，HPMCAS更好一些。
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yaojier 如果用HPMCAS（醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯）做固体分散体，建议用粒径为5um的细粉型（信越化学）。其实HPMCP（羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯）也可以的，但是用的时候可能需要自己粉碎。这两个抑制原料药转晶的效果是比较好的，HPMCAS更好一些。 载体的选择应该还是与API本身性质也有关系吧？不是所有的都适合。BASF推荐使用他们的Soluplus，专门为热熔挤出制备。
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载体的选择应该还是与API本身性质也有关系吧？不是所有的都适合。BASF推荐使用他们的Soluplus，专门为热熔挤出制备。 是的，我没有说一定要用HPMCAS，是假设楼主选择用HPMCAS的话用细粉型，用HME和原料药的相容性和分散性比常规粒径级别的更好一些。另外从现在国内情况和可实现情况来看HME是最有可能实现生产化的工艺，虽然国外上市产品中也有用到噴干或溶剂法。所谓原料药的性质包括原料药熔点，热稳定性以及和载体的相容性如何，一个载体是否对原料药合适也是从后期的溶出，长期稳定新（转晶），有关物质以及生物利用度有关。所以HPMCAS和Soluplus都不合适的可能性也是存在的。毕竟适合做固体分散体的载体并不仅限于这两种。
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黑色星期六
载体的选择应该还是与API本身性质也有关系吧？不是所有的都适合。BASF推荐使用他们的Soluplus，专门为热熔挤出制备。 另外如果在HME过程中可以加入一些增塑剂或者共溶剂降低共融物的玻璃化温度Tg，更有助于形成均匀的成品，对外观或许有一定帮助
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shitou0307
你的工艺控制不成熟，比如你已经发现温度和溶出是有关系的，这是你处方重现性差的根本原因；第二个是你用的设备，你需要严格控制物料从进去到出来这段时间，通常是越短越好，好的挤出设备能做到十几秒；第三是你饲料的时候，如果不均匀也同样产生上面的问题；药物初始晶型有无变化，和其本身需要转晶的需要的能量有关，不能一概而论。但是如果说，你的API最后是溶解在挤出材料里面的，但是只是高度分散，这需要你自己去验证。谢谢老师，我们后来检测了一下热熔挤出物的晶型，发现通过热熔挤出后，原料基本无衍射角，也就是说，通过高温熔化的过程，原料已经变成了无定型。这就说明我们还需要改进处方，当我们的片子与上市品在各介质都相似后，发现了一个比较有意思的事情，原料为难溶药物，将片子放一段时间后（置于干燥器或者直接放抽屉，长时间有1个月的，短时间放置也有3天的，验证了三批），溶出速率均加快，10min溶出度较之前增加了30%以上。如果说热熔挤出物老化，那一般会降低溶出速率，求教，出现这种情是什么原因?
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黑色星期六
你有检测你的晶型吗？基本上挤出物晶型都会变成无定型。 嗯，后来检测了热熔挤出物的晶型，发现确实变成无定型了。看来还是处方的问题，我们调处方后发现，将做好的药片放置一段时间溶出速率增大，而我们的原料是难溶的，请问一下如何解释这种情况？
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夏至依依 谢谢老师，我们后来检测了一下热熔挤出物的晶型，发现通过热熔挤出后，原料基本无衍射角，也就是说，通过高温熔化的过程，原料已经变成了无定型。这就说明我们还需要改进处方，当我们的片子与上市品在各介质都相似后，发现了一个比较有意思的事情，原料为难溶药物，将片子放一段时间后（置于干燥器或者直接放抽屉，长时间有1个月的，短时间放置也有3天的，验证了三批），溶出速率均加快，10min溶出度较之前增加了30%以上。如果说热熔挤出物老化，那一般会降低溶出速率，求教，出现这种情是什么原因?确实有意思1.热熔挤出几乎都是无定形，这也是生物利用度最高的状态2.片子放置后溶出增加，这个你需要调查，比如API晶型是否有变化，片剂水分是否有变化，你辅料的晶型是否有变化等等；热熔挤出物老化只是一种可能，也可能风化；不知道你用的什么处方，包括热熔挤出材料和压片的材料，所以就猜到这吧，有进展欢迎回来聊聊
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shitou0307 确实有意思1.热熔挤出几乎都是无定形，这也是生物利用度最高的状态2.片子放置后溶出增加，这个你需要调查，比如API晶型是否有变化，片剂水分是否有变化，你辅料的晶型是否有变化等等；热熔挤出物老化只是一种可能，也可能风化；不知道你用的什么处方，包括热熔挤出材料和压片的材料，所以就猜到这吧，有进展欢迎回来聊聊您好，我们也遇到了这样的问题，API与共聚维酮160度热熔挤出后干法制粒，放置几天后溶出速率加快，发现水分没有太大变化，共聚维酮晶型未变，老化一般是使溶出变慢，现在比较迷茫
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shitou0307 确实有意思1.热熔挤出几乎都是无定形，这也是生物利用度最高的状态2.片子放置后溶出增加，这个你需要调查，比如API晶型是否有变化，片剂水分是否有变化，你辅料的晶型是否有变化等等；热熔挤出物老化只是一种可能，也可能风化；不知道你用的什么处方，包括热熔挤出材料和压片的材料，所以就猜到这吧，有进展欢迎回来聊聊放置后对片剂进行XRD检测，图谱没有变化，说明在放置过程中原料晶型无变化；所用载体为共聚维酮VA64，挤出前无衍射角，原料与该辅料热熔挤出后也衍射图谱与共聚维酮图谱一致，无衍射角，说明原料已变为无定型态，且共聚维酮无变化；对片剂进行水分检测，水分无明显变化。热熔挤出时只有原料与共聚维酮，制粒压片时其他辅料有乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁。无特殊辅料。
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风华餮宴 您好，我们也遇到了这样的问题，API与共聚维酮160度热熔挤出后干法制粒，放置几天后溶出速率加快，发现水分没有太大变化，共聚维酮晶型未变，老化一般是使溶出变慢，现在比较迷茫你们把挤出物同样条件放置一段时间后，把样品在电子显微镜看下表观结构（要和新样品对比），是不是裂了？
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嗯，后来检测了热熔挤出物的晶型，发现确实变成无定型了。看来还是处方的问题，我们调处方后发现，将做好的药片放置一段时间溶出速率增大，而我们的原料是难溶的，请问一下如何解释这种情况？ 晶型变了溶解性也变了，溶出速率肯定也会增大。
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黑色星期六
晶型变了溶解性也变了，溶出速率肯定也会增大。 不过我现在还没遇到这样的问题，其实在制备后为无定型后晶型是不稳定的，会在放置过程中转晶的，只是过程很缓慢，而且也不会全部转换，一般很难检测出。但是你说的变快就不是很好解释了。
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夏至依依 放置后对片剂进行XRD检测，图谱没有变化，说明在放置过程中原料晶型无变化；所用载体为共聚维酮VA64，挤出前无衍射角，原料与该辅料热熔挤出后也衍射图谱与共聚维酮图谱一致，无衍射角，说明原料已变为无定型态，且共聚维酮无变化；对片剂进行水分检测，水分无明显变化。热熔挤出时只有原料与共聚维酮，制粒压片时其他辅料有乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁。无特殊辅料。 你这个辅料包括制备固体分散体都跟我的全部一样。我的现在明显加快了。但是还没达到理想的阶段。
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