培美曲塞_百度百科
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培美是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂，通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长。体外研究显示，培美曲塞能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甲酰转移酶的活性，这些酶都是合成叶酸所必需的酶，参与胸腺嘧啶核苷酸和嘌吟核苷酸的生物再合成过程，培美曲塞通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白进入细胞内。一旦培美曲塞进入细胞内，它就在叶酰多的作用下转化为多谷氨酸的形式。多谷氨酸存留于细胞内成为胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂，多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间-浓度依赖性过程，而在正常组织内浓度很低。多谷氨酸化代谢物在肿瘤细胞内的半衰期延长，从而也就延长了药物在肿瘤细胞内的作用时间。 临床前研究显示培美曲塞体外可抑制间皮瘤细胞系(MSTO-211H，NCI-H2052)的生长。间皮瘤细胞系MSTO-211H的研究显示出培美曲塞与顺铂联合有协同作用。
培美曲塞药品名称
通用名：注射用
商品名：英文：ALIMTA
中文：力比泰
英文名：Pemetrexeddisodium for Injection
汉语拼音：Zhu She YongPei Mei Qu Sai Er Na
本品主要成份为培美曲塞二钠
其化学名称及结构式：略
分子式：C20H19N5Na2O6·7H2O
分子量：597.49
培美曲塞性状
本品为白色至淡黄色或绿黄色冷冻干燥固体。
培美曲塞药理毒理
培美曲塞药理作用
人群药效学分析采用的指标是绝对；此时人群接受的为单药培美曲塞，未接受叶酸和的补充治疗。通过观察粒细胞最低值来判断血液学毒性发生的严重程度，结果发现其与本品全身给药剂量且呈负相关关系。研究中也发现如果患者基线检查时胱硫醚或高半胱氨酸浓度高，那么其绝对粒细胞计数下降的会更为严重。叶酸和维生素B12；可以降低胱硫醚或高半胱氨酸这两种底物的浓度。经过培美曲塞多周期治疗，未见对中性粒细胞的累积毒性。
培美曲塞全身给药后(AUC38．3－316．8μg·hr/mL)，中性粒细胞下降至最低点的时间约为8-9．6天，经过最低点后，中性粒细胞计数恢复至基线水平的时间为4．2-7．5天。
培美曲塞毒理研究
遗传毒性：小鼠骨髓体内微核测定显示培美曲塞是断裂剂，但体外的多个实验研究(Ames测定，CHO细胞测定)．均未显示致突变作用。 生殖毒性：培美曲塞按照0．1mg/kg/日或更大剂量(相当于人类推荐用量的1/1666)给予雄性小鼠，可导致生育能力下降、，精液过少和睾丸萎缩。
致癌作用：未进行培美曲塞致癌作用的研究。
培美曲塞代动力学
培美曲塞药代动力学评价在426例多种肿瘤类型的患者中进行，采用单药治疗，剂量为0．2-838mg/m2，10分钟静脉内给药。培美曲塞主要以原药形式从尿路排泄，在给药后的24小时内，70%-90%的培美曲塞还原成原药的形式从尿中排出。培美曲塞总体清除率为91．8mL/min(肌酐消除率是90mL/min)，对于肾功能正常的患者，体内半衰期为3．5小时；随着肾功能降低，清除率会降低，但体内剂量会增加。随着培美曲塞剂量的增加，曲线下面积AUC和最高血浆浓度(Cmax)会成比例增加。多周期治疗并未改变培美曲塞的药代动力学参数，培美曲塞呈现一稳态分布容积为16．1升。体外研究显示，培美曲塞的约为81%，且不受肾功能影响。
培美曲塞特殊人群中的药代动力学研究为在总计400例患者中的单组研究。 老年人一—对于年龄为26－80岁的人群，培美曲塞药代动力学无明显变化。
儿童——临床研究中未纳入儿童患者。
性别—男性患者与女性患者相比，培美曲塞药代动力学无差别。
种族一高加索裔和非洲裔患者，培美曲塞的药代动力学相似。曾有试验对日本患者的药代动力学进行研究，虽然没有日本患者和西方患者之间药代动力学参数规范的统计学对照报告， 但仍可说明两者的绝对剂量参数值是基本相似的，而且没有显著的临床差异。
肝脏功能不全—谷草转氨酶(AST、SGOT)、谷丙转氨酶(ALT、SGPT)和总胆红素升高，不影响培美曲塞的药代动力学。但是，未进行肝损害患者的药代动力学研究。(参见[注意事项]项下“肝功能不全的患者”部分)。
肾功能不全—总计127例肾功能不全患者进行了培美曲塞药代动力学研究。如果同时合并有顺铂治疗，随着肾功能降低，培美曲塞的血浆清除率降低，而全身暴露剂量增加。将培美曲塞全身总暴露量(AUC)与100mL/min的肌酐清除率比较，当肌酐清除率分别为45、50和80mL/min时，全身总暴露量(AUC)增加65%、54%和13%。(参见[用法用量]和[注意事项]项下“警告”部分)
培美曲塞适应症
本品联合顺铂用于治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。
培美曲塞用法用量
本品应该在有抗肿瘤化疗应用经验的合格医师的指导下使用。本品只能用于静脉滴注，其溶液的配制必须按照“静脉滴注准备”的说明进行。
培美曲塞胸膜间皮瘤
本品联合顺铂用于治疗恶性胸膜间皮瘤的推荐剂量为每21天500mg/m2滴注本品超过10分钟，顺铂的推荐剂量为75mg/m2滴注超过2小时，应在本品给药结束30分钟后再给予顺铂滴注。接受顺铂治疗要有水化方案。具体可参见顺铂说明书。
培美曲塞预服药物
皮质类固醇—未预服皮质类固醇药物的患者，应用本品皮疹发生率较高。
预服地塞米松(或相似药物)可以降低皮肤反应的发生率及其严重程度。给药方法：地塞米松4mg口服每日2次，
本品给药前1天、给药当天和给药后1天连服3天。
维生素补充一为了减少毒性反应，本品治疗必须同时服用低剂量叶酸或其他含有叶酸的复合维生素制剂。
培美曲塞服用时间
第一次给予本品治疗开始前7天至少服用5次日剂量的叶酸，一直服用整个治疗周期，在最后1次本品给药后21天可停服。患者还需在第一次本品给药前7天内肌肉注射维生素B12一次，以后每3个周期肌注一次，以后的维生素B12给药可与本品用药在同一天进行。叶酸给药剂量：350-1000μg，常用剂量是400μg：维生素B12剂量1000μg。(参见[注意事项]项下的“警告”部分)。
培美曲塞剂量用法
监测—所有准备接受本品治疗的患者，用药前需完成包括血小板计数在内的血细胞检查，给药后需监测血细胞
最低点及恢复情况，临床研究时每周期的开始、第8天和第15天需检查上述项目。患者必须在中性粒细胞≥1500/mm3，血小板≥100,000cells/mm3、肌酐清除率≥45mL/min时，才能开始本品治疗。每周期治疗需进行肝功能和肾功能的生化检查。 推荐剂量调整方法一根据既往周期血细胞最低计数和最严重的非血液学毒性进行剂量调整。患者如果21天周期仍未从不良反应中恢复，治疗应延迟进行。
如果患者经历2次剂量调整后，再次出现3/4度血液学或非血液学毒性（不包括3度转氨酶升高），应停止本品治疗，如果出现3度或4度神经毒性，应立即停止治疗。
老年患者——年龄≥65岁的患者除上述的剂量调整方案外无需特殊调整。
儿童——本品不推荐儿童应用，儿童用药的安全性和有效性尚未确定。
肾功能不全患者——只要患者肌酐清除率≥45mL/min，按照所有患者的剂量调整方法进行，无特殊剂量调整方法。肌酐清除率低于45mL/min的剂量调整方法尚未确定。因此，当按照Cockcroft-Gault公式计算或Tc99m-DPTA血清清除方法计算后算得的肌酐清除率&45mL/min时，不应给予本品治疗。
[ 140—年龄 ]×实际体重（kg）
男性：—————————————————————————— =mL/min
72×血清肌酐（mg/dL）
女性：男性肌酐清除率×0.85
肌酐清除率&80mL/min的患者，如果本品同时合并应用应提高警惕密切监测。（参见[药物相互作用]）
肝功能不全者——本品不经肝脏代谢。肝功能不全的剂量调整参见表2。（参见[注意事项]项下“肝功能不全的患者”部分）。
培美曲塞注意事项
本品是一种抗肿瘤药物，与其它有潜在毒性的抗肿瘤药一样，处置与配置本品时需特别小心，建议使用手套。如果本品注射液接触到皮肤，立即用肥皂和水彻底清洗。如果本品注射液接触到粘膜，用水彻底清洗。处置抗癌药没有统一的推荐标准。
本品不是糜烂剂，无特效解毒剂。到目前为止，有几例本品注射液外渗的报告，但研究者均认为并不严重。本品外渗处理可按照对非糜烂剂处理的常规方法进行。
培美曲塞滴注准备
1、配置过程应无菌操作。
2、计算本品用药剂量及用药支数。每支药含有500mg本品。每支瓶中实际所含本品大于500mg以保证静脉滴注时能达到标示量。
3、每支500mg药品用20mL 0.9%的（不含防腐剂）溶解成浓度为25mg/mL的本品溶液，慢慢旋转直至粉末完全溶解。完全溶解后的溶液澄清，颜色为无色至黄色或黄绿色都是正常的。本品溶液的pH值为6.6—7.8。且溶液需要进一步稀释。
4、静脉滴注前观察药液有无沉淀及颜色变化：如果有异样，不能滴注。
5、本品滴液配好后应用0.9%氯化钠注射液（不含防腐剂）稀释至100mL，静脉滴注超过10分钟。
6、配好的本品溶液，置于冰箱冷藏或置于室温（15—30℃），无需避光，其物理及化学特性24小时内保持稳定。按照上述方法配制的本品溶液，不含抗菌防腐剂。不用部分丢弃。本品只建议用0.9%的氯化钠注射液（不含防腐剂）溶解稀释。本品不能溶于含有钙的稀释剂，包括美国药典林格氏乳酸盐注射液和美国药典林格氏注射液。其他稀释液和其他药物与本品能否混合尚未确定，因此不推荐使用。
本词条认证专家为
同济大学医学院
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注射用培美曲塞二钠怎么存放？
健康咨询描述：
没和老公结婚以前我一直生活在一个小山村里面，老公把我带到了现在的都市生活，前几天阿姨来这边看病，在我家住了好久，很欣慰的是老公并没有不高兴，阿姨走的时候说可能还会再来，并且吧剩下的药放在我家了要我帮着给保存一下。
想得到怎样的帮助：我想知道注射用培美曲塞二钠怎么存放？
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&&&&&&你好，本品应室温保存。如果没有一次用完，配好的本品溶液可置于冰箱冷藏（2-8℃）或室温保存（15-30℃），无需避光，其物理、化学特性在24小时内保持稳定。本品没有光敏性。
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如遇紧急情况，请致电400-培美曲塞二钠ppt下载_PPTOK肺腺癌各位医生好：我母亲已经做了6次培美曲塞卡铂化
病情描述（发病时间、主要症状、症状变化等）：肺腺癌各位医生好：我母亲已经做了6次培美曲塞卡铂化疗效果还可以想继续用培美曲塞周期多长时间好呢？培美曲塞还是继续之前的剂量4支吗曾经治疗情况和效果：是的 第六次打之前 检查的 医生说是癌细胞减少了想得到怎样的帮助：想继续用培美曲塞能支用培美曲塞不加卡铂吗，剂量之前4支现在要准备长期用剂量还4支吗中间隔的周期是几天呢
医生回复（5）
病情分析：你好，你说的情况最好采用有效的传统中药保守治疗，许多患者康复后能够长期存活,中医中药长期临床实践积累了许多非常有效的治疗方法。意见建议：肺腺癌建议你用虫草、猪苓、明党参、桑寄生、青阳参、香菇、红豆蔻、桑白皮、杜仲、降香、茯苓、白术、八月札、知母、片姜黄、制南星、山萸肉、木瓜、仙茅、制半夏、补骨脂、独活、石菖蒲、仙鹤草、大蓟、山奈、枸杞子、薏苡仁、地榆、白前、丹皮、射干等配合治疗，见效快，疗效确切，许多患者使用后长期存活。这些药物配合使用能在短期内缩小肿块、控制转移扩散、减轻痛苦、稳定病情、延长生存期，提高生存质量，甚至达到临床治愈，有康复的可能。这些传统中药配合使用可以有效控制癌细胞转移扩散，能够增强机体免疫功能以达到抑制癌细胞生长，增强机体免疫力，最终有可能达到战胜癌症的目的，并可以防止残存癌细胞卷土重来，防止复发转移。
病情分析：您好，具体剂量和用药需结合患者病情和临床医生意见，化疗虽然短期疗效明显，但副作用大常会导致身体虚弱，免疫力下降，建议同时配合中医中药治疗缓解临床不适症状减少副作用提升治疗效果。意见建议：也可以单独进行中医中药治疗延缓病情发展抑制肿瘤生长降低肿瘤对人体消耗，最大程度发挥药效全面调理机体状态，w实现减轻患者痛苦提高生活质量达到标本兼治的目的。
指导意见：是可以继续的，治疗主要采用外科手术切除. 当患者的恶性肿瘤已侵犯周围组织,术后边缘遗留有残存癌时,则应考虑辅加放射治疗
问题分析：肺腺癌经过化疗6个疗程，目前癌细胞减少，病情在逐渐恢复，需要继续治疗。意见建议：建议加强营养，增强体质，间隔2周，继续用培美曲塞卡铂化疗，根据情况总共化疗12个疗程，然后转入中药抗癌和调理化疗副作用治疗。
病情分析：肺癌的临床表现比较复杂，症状和体征的有无、轻重以及出现的早晚，取决于肿瘤发生部位、病理类型、有无转移及有无并发症，以及患者的反应程度和耐受性的差异。肺癌早期症状常较轻微，甚至可无任何不适。意见建议：治疗肺癌要去正规专业的医院检查治疗，日常做好护理，保持良好的心态积极的治疗。祝身体健康。