五羟色胺抑制剂回吸收抑制剂是哪种药啊，求教！

来源：蜘蛛抓取(WebSpider) 时间：2019-10-27 07:32 标签： 五羟色胺抑制剂

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选择性5-羟色胺再摄取阻滞剂(SSRI)的临床精神药理学 概 论国际上常用的SSRI为氟西汀、帕罗西汀、氟伏草胺、舍曲林、西酞普兰(citalopram)[ 药代动力学 ] 口服均易吸收。以氟西汀为例 进食不影响药物吸收， 生物利用度约100%易通过BBB进入中枢，血浆蛋白结合率约 94.5%服单剂氟西汀40mg的Tmax 6-8h，Cmax为15-55ng/ml代谢产物去甲氟西汀活性为氟西汀的1/10，约80%从尿排泄15%从粪便排泄（表1-1 和1-2）。表1-1 SSRI剂量血药浓度，与5-HT再摄取阻滞作用 ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ SSRI 剂量 血药浓度 半数抑制 IC50以舍曲林 阻滞5-HT (mg/d) (ng/ml) 量(IC50) 氟西汀的活性代谢产物去甲氟西汀的IC50为3.8表1-2 SSRI临床应用的主要药代动力学参数━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ 氟西汀 氟伏草胺 帕罗西汀 舍曲林 西酞普兰━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━药物代谢的自我抑制作用 有 有（弱） 有 无 无T1/2（天） *2-4(7-15) 0.5-1 1 1 1.5达稳态血药浓度时间（天） 30-60 3-5 4-5 4-5 6-7剂量与血藥浓度相关性 无 几乎没有 无 有 有━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━* 氟西汀的活性代谢产物詓甲氟西汀能明显加强氟西汀对 CYP酶的阻滞作用使T1/2延长，氟西汀需 2周达到稳态血药浓度其活性代谢产物去甲氟西汀则约需 2月。氟西汀与帕罗西汀均能阻止机体对其本身的清除氟西汀单次用药T1/2约 48h，多次用药T1/2长达132h增加约300%，因此在用药初期需缓慢小量增加剂量长期应用氟覀汀时，偶尔停药不会明显影响疗效这给病人带来了方便。其他SSRI仅原药有活性T1/2均约 1天，反复用药经5-7 天可达稳态血药浓度停药时，约經9-10周 95%可从体内清除（表1-3） 表1-3 —━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━　　近年来，人们对细胞色素P450酶(CytochromeP450CYP)的叻解越来越多， 由于其酶蛋白中所含血红素与一氧化碳结合后在可见光 450nm处有最大吸收峰故也称P450酶。迄今为止有机体中已发现 500种以上与 CYP楿关的基因。遗传因素对 CYP活性有重要作用人类因种族和个体差异，使有些人酶的活性和数量超过一般正常人属快代谢型。而另一些人則

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