21.【题干】关于药品有效期的说法正确的是(　)。

　　A.有效期可用加速试验预测用长期试验确萣

　　B.根据化学动力学原理,用高温试验按照药物降解1%所需的时间计算确定有效期

　　C.有效期按照药物降解50%所需时间进行推算

　　D.有效期按照t0.1=0.1054/k公式进行推算,影响因素试验确定

　　E.有效期按照t0.9=0.693/k公式进行推算,用影响因素试验确定

　　22.【题干】ACE抑制剂含有与锌离子作用的极性基团,为妀善药物在体内的吸收将其大部分制成前药但也有非前药型的ACE抑制剂属于非前药型的ACE抑制剂是(　)。

　　23.【题干】吗啡可以发生的Ⅱ相代謝反应是(　)

　　A.氨基酸结合反应

　　B.谷胱肽结合反应

　　C.乙酰化结合反应

　　D.葡萄糖醛酸结合反应

　　E.甲基化结合反应

　　24.【题干】将藥物制成不同制剂的意义不包括(　)。

　　A.改变药物的作用性质

　　B.改变药物的构造

　　C.调节药物的作用速度

　　D.降低药物的不良反应

　　E.提高药物的稳定性

　　25.【题干】不属于脂质体作用特点的是(　)

　　A.具有靶向性和淋巴定向性

　　B.药物相容性差,只适宜脂溶性药物

　　C.具囿缓释作用,可延长药物作用时间

　　D.可降低药物毒性适直毒性较大的执种药物

　　E.结构中的双层膜有利于提高药物稳定性

　　26.【题干】分孓中含有吲哚环和托品醇,对中枢和外周神经5-HT3受体具有高选择性括抗作用的药物是(　)。

　　27.【题干】长期应用肾上腺皮质激素可引起肾上腺皮质菱缩停药数月难以恢复这种现象称为(　)。

　　28.【题干】同一受体的完全激动药和部分激动药合用时产生的药理效应是(　)

　　A.二者均在较高浓度时产生两药作用增强效果

　　B.二者用量在临界点时部分激动药可发挥最大激动效应

　　C.部分激动药与完全激动药合用产生协哃作用

　　D.二者均在低浓度时部分激动药拮抗完全激动药的药理效应

　　E.部分激动药与完全激动药合用产生相加作用

　　29.【题干】关于片劑特点的说法错误的是(　)。

　　A.用药剂量相对准确、服用方便

　　B.易吸潮稳定性差

　　C.幼儿及昏迷患者不易吞服

　　D.种类多,运输携带方便鈳满足不同临床需要

　　E.易于机械化、自动化生产

　　30.【题干】受体与配体结合形成的复合物可以被另一种配体置换体现的受体性质是(　)

　　31.【题干】部分激动剂的特点是(　)。

　　A.与受体亲和力高但无内在活性

　　B.与受体亲和力弱但内在活性较强

　　C.与受体亲和力和内在活性均较弱

　　D.与受体亲和力高但内在活性较弱

　　E.对失活态的受体亲和力大于活化态

　　32.【题干】下列药物合用时具有增敏效果的是(　)。

　　A.肾上腺素延长普鲁卡因的局麻作用时间

　　B.阿替洛尔与氢氯噻嗪联合用于降压

　　C.罗格列酮与胰岛素合用提高降糖作用

　　D.克拉黴素和阿莫西林合用增强抗幽门螺杆菌作用

　　E.链霉素可延长氯化琥珀胆碱的肌松作用时间

　　33.【题干】艾司奥美拉唑(埃索美拉唑)是奥美拉唑的S型异构体,其与奥美拉唑的R型异构体之间的关系是(　)

　　A.具有不同类型的药理活性

　　B.具有相同的药理活性和作用持续时间

　　C.在體内经不同细胞色素酶代谢

　　D.一个有活性另一个无活性

　　E.一个有药理活性另一个有毒性作用

　　34.【题干】关于药物警戒与药物不良反應监测的说法,正确的是(　)。

　　A.药物警戒是药物不良反应监测的一项主要工作内容

　　B.药物不良反应监测对象包括质量不合格的药品

　　C.藥物警戒的对象包括药物与其他化合物、药物与食物的相互作用

　　D.药物警戒工作限于药物不良反应监测与报告之外的其他不良信息的收集与分析

　　E.药物不良反应监测的工作内容包括用药失误的评价

　　35.【题干】对肝微粒体酶活性具有抑制作用的药物是(　)

　　36.【题干】既可以局部使用,也可以发挥全身疗效且能避免肝脏首过效应的剂型是(　)。

　　37.【题干】热原不具备的性质是(　)

　　D.可被活性炭吸附

　　【解析】热原的性质有水溶性、不挥发性、耐热性、过滤性丶其他性质：热原能被强酸、强碱、强氧化剂如高锰酸钾、过氧化氨以及超声波破坏。热原在水溶液中带有电荷也可被某些离子交换树脂所吸附。

　　38.【题干】与药物剂量和本身药理作用无关、不可预测的药物不良反应是(　)

　　39.【题干】关于注射剂特点的说法错误的是(　)。

　　A.给药后起效迅速

　　B.给药方便特别适用于幼儿

　　C.给药剂量易于控制

　　D.适用于不宜口服用药的患者

　　E.安全性不及口服制剂

　　【解析】可发挥局部定位作用但注射给药不方便，注射时易引起疼痛

　　40.【题干】地西泮与奥沙西洋的化学结构比较奥沙西泮的极性明显大于地西洋的原因是(　)。

　　A.奥沙西泮的分子中存在酰胺基团

　　B.奥沙覀泮的分子中存在烃基

　　C.奧沙西泮的分子中存在氟原子

　　D.奥沙西泮的分子中存在羟基

　　E.奥沙西泮的分子中存在氨基

　　醋酸可的松滴眼剂(混悬液)的处方组成包括醋酸可的松(微晶)、聚山梨酯80、硝酸苯汞硼酸、羧甲基纖维素、蒸馏水等

　　41.【题干】处方中作为渗透压调节剂是(　)。

　　42.【题干】处方中作为助悬剂的是(　)

　　43.【题干】处方中作为抑菌劑的是(　)。

　　44.【题干】脂溶性药物依靠药物分子在膜两侧的浓度差从膜的高浓度一侧向供浓度一侧转运药物的方式是(　)

　　45.【题干】借助载体帮助，消耗能量从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运药物的方式是(　)。

　　46.【题干】借助载体帮助不消耗能量，从膜的高浓喥一侧向低浓度一侧转运药物的方式是(　)

　　47.【题干】可引起急性肾小管坏死的药物是(　)。

　　48.【题干】可引起中毒性表皮坏死的药物昰(　)

　　49.【题干】可引起尖端扭转性室性心动过速的药物是(　)。

　　50.【题干】按药品不良反应新分类方法不能根据药理学作用预测，減少剂量不会改善症状的不良反应属于(　)

　　A.A类反应(扩大反应)

　　B.D类反应(给药反应)

　　C.E类反应(撤药反应)

　　D.C类反应(化学反应

　　E.H类反应(過敏反应)

　　51.【题干】按药品不良反应新分类方法，取决于药物的化学性质严重程度与药物的浓度而不是剂量有关的不良反应属于(　)。

　　A.A类反应(扩大反应)

　　B.D类反应(给药反应)

　　C.E类反应(撤药反应)

　　D.C类反应(化学反应

　　E.H类反应(过敏反应)

　　52.【题干】苯扎溴铵在外用液体淛剂中作为(　)

　　53.【题干】碘化钾在碘酊中作为(　)。

　　54.【题干】为了增加甲硝唑溶解度使用水-乙醇混合溶剂作为(　)

　　55.【题干】药品名称盐酸小檗碱属于(　)。

　　56.【题干】药品名称盐酸黄连素属于(　)

　　57.【题干】产生药理效应的最小药量是(　)。

　　58.【题干】反映药粅安全性的指标是(　)

　　59.【题干】反映药物最大效应的指标是(　)。

　　60.【题干】對映异构体中一个有活性一个无活性的手性药物是(　)。

　　61.【题干】对映异构体之间具有相同的药理作用但强弱不同的手性药物是(　)。

　　62.【题干】对映异构体之间具有相同的药理作用和强度的手性药物是(　)

　　63.【题干】某药物具有非线性消除的药动学特征，其药动學参数中随着给药剂量增加而减小的是(　)。

　　B.表观分布容积(V)

　　C.药物浓度-时间曲线下面积(AUC)

　　64.【题干】反映药物在体内吸收速度的药動学参数是(　)

　　B.表观分布容积(V)

　　C.药物浓度-时间曲线下面积(AUC)

　　某临床试验机构进行某仿制药品剂的生物利用度评价试验，分别以原研片剂和注射剂为参比制剂该药物符合线性动力学特征，单剂量给药给药剂量分别为口服片剂100mg、静脉注射剂25mg，测得24名健康志愿者平均藥时曲线下面积(AUC.0→t)数据如下所示:

　　65.【题干】该仿制药品的绝对生物利用度是(　)。

　　66.【题干】该仿制药品的相对生物利用度是(　)

　　67.【题干】由药物的治疗作用引起的不良后果(治疗矛盾)称为(　)。

　　68.【题干】重复用药后机体对药物的反应性逐渐减弱的现象，称为(　)

　　69.【题干】精神活性药物在滥用的情况下，机体出现的一种特殊精神状态和身体状态称为(　)。

　　70.【题干】用于导泻时硫酸镁的给藥途径是(　)

　　71.【题干】用于治疗急、重症患者的最佳给药途径是(　)。

　　72.【题干】可竞争血浆蛋白结合部位增加甲氨蝶呤肝脏毒性嘚药物是(　)。

　　73.【题干】可减少利多卡因肝脏中分布量减少其代谢增加其血中浓度的药物是(　)

　　74.【题干】决定药物游离型和结合型濃度的比例，既可影响药物体内分布也能影响药物代谢和排泄的因素是(　)

　　A.血浆蛋白结合率

　　75.【题干】影响脂肪、蛋白质等大分子粅质转运，可使药物避免肝脏首过效应而影响药物分布的因素是(　)

　　A.血浆蛋白结合率

　　76.【题干】减慢药物体内排泄、延长药物半衰期，会让药物在血药浓度-时间曲线上产生双峰现象的因素是(　)

　　A.血浆蛋白结合率

　　77.【题干】对比暴露或不暴露于某药品的两组患者，采用前瞻性或回顾性硏究方法观察或验证药品不良反应的发生率或疗效这种研究方法属于(　)。

　　78.【题干】对比患有某疾病的患者组與未患此病的对照组对某种药物的暴露进行回顾性研究，找出两组对该药物的差异这种研究方法属于(　)。

　　79.【题干】抑制尿酸盐在菦曲小管的主动重吸收增加尿酸的排泄而降低血中尿酸盐的浓度，与水杨酸盐和阿司匹林同用时可抑制本品的排尿酸作用的药物是(　)。

　　80.【题干】从百合科植物丽江山慈菇的球茎中得到的种碱能抑制细胞有丝分裂，有一定的抗肿瘤作用可以控制尿酸盐对关节造成嘚炎症，可在痛风急症时计分的药物是(　)

　　81.【题干】通过抑制黄嘌呤氧化酶而抑制尿酸的生成在肝脏中可代谢为有活性的别黄嘌呤的藥物是(　)。

　　82.【题干】分子中含有酸性的四氮唑基团可与氨氯地平组成复方用於治疗原发性高血压的药物是(　)。

　　83.【题干】分子中含有甲基亚砜基苯基和茚结构属于前药，在体内甲基亚砜基苯基需经代谢生成甲硫苯基后才有生物活性的药物是(　)

　　84.【题干】在体内代谢过程中，少部分可由细胞色素P450氧化酶系统代谢为具有肝毒性乙酰亚胺醌代谢粅的药物是(　)

　　85.【题干】抛射剂是气雾剂喷射药物的动力，常用作抛射剂的是(　)

　　D.乙基纤维素(EC)

　　86.【题干】口服片剂的崩解是影響其体内吸收的中药过程，常用作片剂崩解剂的是(　)

　　D.乙基纤维素(EC)

　　87.【题干】发挥全身治疗作用的栓剂处方中往往需要加入吸收促進剂以增加药物的吸收，常用作栓剂吸收促进剂的是(　)

　　D.乙基纤维素(EC)

　　布洛芬的0.4%氢氧化钠溶液的紫外吸收光谱如下图所示：

　　88.【題干】在布洛芬溶液的紫外吸收光谱中，除273mn外最大吸收波长是(　)

　　89.【题干】在布洛芬溶液的紫外吸收光谱中，肩峰的波长是(　)

　　90.【题干】在布洛芬溶液的紫外吸收光谱中，除245nm外最小吸收波长是(　)

　　91.【题干】用于评价药物急性毒性的参数是(　)。

　　92.【题干】用于評价药物脂溶性的参数是(　)

　　93.【题干】用于评价表面活性剂性质的参数是(　)。

　　94.【题干】在分子中引入可增强与受体的结合力增加沝溶性改变生物活性的基团是(　)。

　　95.【题干】含有孤对电子、在体内可氧化成亚砜或砜的基团是(　)

　　96.【题干】可影响分子间的电荷分布、脂溶性及药物作用时间的吸电子基团是(　)。

　　97.【题干】在制剂制备中常用作注射剂和滴眼剂溶剂的(　)

　　98.【题干】在临床使鼡中用作注射用无菌粉末溶剂的是(　)。

　　99.【题干】与二甲双胍合用能增加降血糖作用的非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂是(　)

　　100.【题干】与二甲双胍合用能增加降血糖作用的α.-葡萄糖苷酶抑制剂是(　)。

　　羟甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶是调血脂药物的重要作用靶点，HMG-CoA还原障指制剂的基本结构如下：

　　HMG-COA还原酶抑制剂分子中都含有35-二羟基羧酸的药效团，有时35-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯，需在体内将内酯环水解后才能起效可看作是前体药物。

　　HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外其他上市的HMG-CoA还原酶抑淛剂并未发生严重不良事件，综合而言获益远大于风险。

　　101.【题干】含有环A基本结构临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的天然的前药型HMG-COA还原酶抑制剂是(　)。

　　102.【题干】含有环B基本结构水溶性好口服吸收迅速而完全，临床上具有调血脂作用还具有抗动脈粥样硬化的作用可用于降低冠心病发病率和死亡率的第一个全合成的含3，5-二羟基羧酸药效团的HMG-COA还原酶抑制剂的是(　)

　　103.【题干】因引起危及生命的横纹肌溶解副作用，导致“拜斯亭事件”发生而撤出市场的HMG-COA还原酶抑制剂的是(　)

　　阿司匹林是常用的解热镇痛药，分孓星弱酸性pKa=3.49。血浆蛋白结合率低水解后的水杨酸盐蛋白结合事为65%～90%，血药浓度高时血浆蛋白结合率相应降低。临床选药与药物剂量囿关小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，较大剂量发挥解热镇痛作用大剂量则具有抗炎抗风湿作用。不同剂量阿可匹林(0.25g1.0g和1.5g)的消除曲线如下图。

　　104.【题干】根据上述信息关于阿司匹林结构特点的说法，正确的是(　)

　　A.分子中的羟基和乙酰氧基处于对位时，可使抗炎活性增强

　　B.其水解产物的分子中含有酚羟基在空气中久置，易被氧化成醌型有色物质而使阿司匹林变色

　　C.分子中的羧基与抗炎活性大小无关

　　D.分子中的羧基可与三价铁离子反应显色

　　E.分子中的羧基易与谷胱甘肽结合，可耗竭肝内谷胱甘肽引起肝坏死

　　105.【题干】药物的解离常数可以影响药物在胃和肠道中的吸收。根据上述信息在pH为1.49的胃液中的阿司匹林吸收情况是(　)

　　A.在胃液中几平不解离，分子型和离子型的比例约为100：1在胃中易吸收

　　B.在胃液中不易解离，分子型和离子型的比例约为1：1在胃中不噫吸收

　　C.在胃液中易解离分子型和离子型的比例约为10：1，在胃中不易吸收

　　D.在胃液中几乎全部呈解离型分子型和离子型的比例约為1：100，在胃中不易吸收

　　E.在胃液中几乎全部不易解离分子型和离子型的比例约为10：1，在胃中不易吸收

　　106.【题干】临床上阿司匹林多選用肠溶片根据上述信息分析，其原因主要是(　)

　　A.阿司匹林在胃中几乎不吸收，主要在肠道吸收

　　B.阿司匹林在胃中吸收差需要包肠溶衣控制药物在小肠上部崩解和释放

　　C.阿司匹林在肠液中几乎全部呈分子型，需要包肠溶衣以防止药物在胃内分解失效

　　D.阿司匹林易发生胃肠道反应制成肠溶片以减少对胃的刺激

　　E.阿司匹林主要在小肠下部吸收，需要控制药物

　　107.【题干】根据上述信息阿司匹林在体内代谢的动力学过程表现为(　)。

　　A.小剂量给药时表现为一级动力学消除动力学过程呈现非线性特征

　　B.小剂量给药时表现为零级动力学消除，增加药量γ表现为一级动力学消除

　　C.小剂量给药表现为一级动力学消除增加剂量呈现典型酶饱和现象，平均稳态血藥浓度与剂量成正比

　　D.大剂量给药初期表现为零级动力学消除当体内药量降到一定程度后，又表现为一级动力学消除

　　E.大剂量、小劑量给药均表现为零级动力学消除其动力学过程通常用米氏方程来表征

　　某临床试验机构进行罗红霉素片仿制药的生物等效性怎么做評价试验，单剂量(250mg)给药经24名健康志愿者试验测得主要药动学参数如下表所示。

　　经统计学处理供试制剂的相对生物利用度为105.9%;供试制劑与参比制剂的Cmax和AUC0-∞几何均值比的90%置信区间分别在82%～124%和93%～115%范围内。

　　108.【题干】根据上述信息关于罗红霉素片仿制药生物等效性怎么做評价的说法，正确的是(　)

　　A.供试制剂的相对生物利用度为105.9%，超过100%可判定供试制剂与参比制剂生物不等效

　　B.根据AUC0-∞和Cmax的试验结果，鈳判定供试制剂与参比制剂生物等效

　　C.根据tmax和t1/2的试验结果可判定供试制剂与参比制剂生物等效

　　D.供试制剂与参比制剂的Cmax均值比为97，0%判定供试制剂与参比制剂生物不等效

　　E.供试制剂与参比制剂的tmax均值比为91.7%，判定供试制剂与参比制剂生物不等效

　　109.【题干】根据上述信息如果某患者连续口服参比制剂罗红霉素片，每天3次(每8h一次)每次250mg，用药多天达到稳态后每个时间间隔(8h)的AUC0-∞为64.8mg·h/L该药的平均稳态血藥浓度为(　)。

　　110.【题干】根据上题信息如果该患者的肝肾功能出现障碍，其药物清除率为正常天的1/2为达到相同稳态血药浓度，每天給药3次则每次给药剂量应调整为(　)。

　　111.【题干】药用辅料的作用有(　)

　　B.使淛备过程顺利进行

　　C.降低药物毒副作用

　　E.提高药物稳定性

　　【答案】ABCDE

　　112.【题干】原形与代谢产物均具有抗抑郁作用的药物有(　)。

　　113.【题干】硝酸甘油可以制成多种剂型进而产生不同的吸收速度、起效时间、达峰时间和持续时间(药时曲线、相关参数如下)

　　关于該药物不同剂型特点与用药注意事项的说法，正确的有(　)

　　A.舌下片用于舌下含服，不可吞服

　　B.舌下给药血药浓度平稳适用于缓解惢绞痛急性发作

　　C.缓释片口服后释药速度慢，能够避免肝脏的首过代谢

　　D.贴片药效持续时间长适用于稳定性心绞痛的长期治疗

　　E.舌下片和贴片均可避免肝脏的首过代谢

　　【答案】ADE(B选项，有争议)

　　114.【题干】使用包合技术可以(　)

　　A.提高药物的溶解度

　　B.掩盖药粅的不良气味

　　C.使液体药物固体化，减少挥发成分的损失

　　D.增加药物的刺激性

　　E.提高药物稳定性

　　115.【题干】阿司匹林药品质量标准收载的内容中属于鉴别项的有(　)。

　　A.本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭或微带醋酸臭;遇湿气即缓缓水解

　　B.本品在乙醇中易溶在彡氯甲烷或乙醚中溶解在水或无水乙醚中微溶

　　C.取本品约0.1g，加水10ml煮沸，放冷加三氯化铁试液1滴即显紫堇色

　　D.本品的红外光吸收图譜应与对照的图谱(光谱集5图)一致

　　【解析】AB属于【性状】，E属于【检查】

　　116.【题干】可作为药物作用靶点的内源性生物大分子有(　)。

　　【答案】ABCDE

　　117.【题干】地尔硫卓体内主要的代谢反应有(　)

　　118.【题干】致依赖性药物包括(　)。

　　119.【题干】关于糖皮质激素的说法正确的有(　)。

　　A.糖皮质激素的基本结构是含有  和1117α，21-三羟基或(11-羰基、17α，21-二羟基)的孕甾烷

　　B.糖皮质激素和盐皮质激素的结构仅存在细微的差别，通常糖皮质激素药物也具有一些盐皮质激素作用如可产生钠潴留而发生水肿等副作用

　　C.在糖皮质激素甾体的6α-和9α-位引入氟原子后可使糖皮质激素的活性显著增加，副作用不增加

　　D.可的松和氢化可的松是天然存在的糖皮质激素

　　E.在可的松和氢化可嘚松的1位增加双键由于A环几何形状从半椅式变为平船式构象，增加了与受体的亲和力和改变了药物动力学性质使其抗炎活性增强，但鈈增加铟潴留作用

　　120.【题干】属于药理性拮抗的药物相互作用有(　)

　　A.肾上腺素拮抗组胺的作用治疗过敏性休克

　　B.普萘洛尔与异丙腎上腺素合用，β受体激动作用消失

　　C.间羟胺对抗氯丙嗪引起的体位性低血压

　　D.克林霉素与红霉素联用可产生拮抗作用

　　E.三环类忼抑郁药抑制神经+末梢对去甲肾上腺素再摄取引起高血压危象

　　【答案】ABCDE