求大神帮忙分析一下乙酰水杨酸红外光谱图的红外光谱

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乙酰水杨酸的测定与光谱分析,乙酰水杨酸红外光谱,乙酰水杨酸,复方乙酰水杨酸片,乙酰水杨酸的制备,乙酰水杨酸片,复方乙酰水杨酸片别名,复方乙酰水杨酸,乙酰水杨酸折光率,乙酰水杨酸的合成
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乙酰水杨酸的测定与光谱分析
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3秒自动关闭窗口乙酰水杨酸
WinID:0145
中文名称:乙酰水杨酸
英文名称:Acetylsalicylic acid
别名名称:乙酰基柳酸 阿司匹灵 醋柳酸 乙酰氧基苯甲酸
更多别名:Acenterine Acetophen 2-(Acetoxy)benzoic acid O-Acetylsalicylic
acie Aspro
分&子&式:C9H8O4
分&子&量:180
CAS号:50-78-2
MDL号:MFCD
EINECS号:200-064-1
RTECS号:VO0700000
BRN号:779271
PubChem号:
1.&&&&&& 性状:白色针状或片状结晶。无气味。微带酸味在干燥空气中稳定,在潮湿空气中逐渐水解成水杨酸和乙酸。2.&&&&&& 密度(g/mL,25/4℃):1.18721543.&&&&&&相对密度(20℃,4℃):1.404.&&&&&& 熔点(?C):1355.&&&&&& 沸点(?C,常压):未确定6.&&&&&& 沸点(?C, 5.2kPa):未确定7.&&&&&& 折射率:未确定8.&&&&&& 闪点(?C):未确定9.&&&&&& 比旋光度(? ):未确定10.&&& 自燃点或引燃温度(?C):未确定 11.&&& 蒸气压(kPa,25?C):未确定12.&&& 饱和蒸气压(kPa,60?C):未确定13.&&& 燃烧热(KJ/mol):未确定14.&&& 临界温度(?C):未确定15.&&& 临界压力(KPa):未确定16.&&& 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定17.&&& 爆炸上限(%,V/V):未确定18.&&& 爆炸下限(%,V/V):未确定19.&&& 溶解性: 溶于乙醇、乙醚,微溶于水。
毒理学数据
急性毒性:口腔&&& LD50&&&& 700mg/kg(dog)&&&&&&&&&&&&&&&& 1075mg/kg(guinea pig)&&&&&&&&&&&&&&&& 3500mg/kg(ham)&&&&&&&&&&&&&&&& 1750mg/kg(mam)&&&&&&&&&&&&&&&& 250mg/kg(mus)&&&&&&&&&&&&&&&& 200mg/kg(rat)&&&&&&&&&&&&&&&& 1010mg/kg(rbt)&&LDLo& &&&104mg/kg(chd)主要的刺激性影响:在皮肤上面:刺激皮肤和粘膜。在眼睛上面:刺激的影响致敏作用:没有已知的敏化作用。
生态学数据
总括注解&水危害级别1(德国规例)(通过名单进行自我评估)该物质对水有稍微危害的。&不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或污水系统。&若无政府许可,勿将材料排入周围环境。
分子结构数据
1、& 摩尔折射率:44.522、& 摩尔体积(cm3/mol):139.53、& 等张比容(90.2K):370.94、& 表面张力(dyne/cm):49.85、& 极化率(10-24cm3):17.65
计算化学数据
1、&& 疏水参数计算参考值(XlogP):1.22、&& 氢键供体数量:13、&& 氢键受体数量:44、&& 可旋转化学键数量:35、&& 互变异构体数量:6、&& 拓扑分子极性表面积(TPSA):63.67、&& 重原子数量:138、&& 表面电荷:09、&& 复杂度:21210、同位素原子数量:011、确定原子立构中心数量:012、不确定原子立构中心数量:013、确定化学键立构中心数量:014、不确定化学键立构中心数量:015、共价键单元数量:1
性质与稳定性
1.口服有毒,大量使用应穿适当的防护服。
1.生产设备应密闭,车间内保持良好通风状态。2.避光、密闭于干燥处保存。&
1.水杨酸乙酰化而得:在反应罐中加乙酐(加料量为水杨酸总量的0.7889倍),再加入三分之二量的水杨酸,搅拌升温,在81-82℃反应40-60min。降温至81-82℃保温反应2h。检查游离水杨酸合格后,降温至13℃,析出结晶,甩滤,水洗甩干,于65-70℃气流干燥,得乙酰水杨酸。2.制法: 于干燥的反应瓶中,加入干燥的水杨酸(2)25g(0.18mol),醋酸酐38g(0.37mol),浓硫酸1mL,于60℃水浴中反应30min。冷却后倒入400mL水中,充分搅拌,过滤、水洗。用1:1的稀醋酸重结晶①,得乙酰水杨酸(1)32g,收率98%。注:①也可用如下方法提纯:将粗产品溶于少量热乙醇中,再将热乙醇溶液慢慢加入2.5倍体积的热水中,形成透明溶液,慢慢冷却析出乙酰水杨酸针状结晶。[1]3.制法:于反应瓶中加入干燥的水杨酸(2)25g(0.18mol),干燥的吡啶18mL,摇动使之溶解。慢慢滴加乙酰氯21g(0.28mol),反应放热,控制反应温度不超过60℃。加完后继续反应10min。冷却,倒入60mL冷水中,析出固体。抽滤、水洗,再用1:1的稀醋酸重结晶,得乙酰水杨酸(1)22g,收率67.5%。mp136~138℃(128~135℃部分分解)。[2]
1.乙酰水杨酸是制备杀鼠剂中间体4-羟基香豆素的原料。2.用于制造室外及有强光照射的结构件、器械部件,如汽车车身、农机部件、电表和电灯罩、道路标记等3.解热镇痛药,用于发热、疼痛及类风湿关节炎等,是应用最早,最广和最普通解热镇痛药抗风湿药。具有解热、镇痛、抗炎、抗风温和抗血小板聚集等多方面的药理作用,发挥药效迅速,药效肯定,超剂量易于诊断和处理,很少发生过敏反应。常用于感冒发热,头痛、神经痛关节痛、肌肉痛、风湿热、急性内湿性关节炎、类风湿性关节炎及牙痛等。是《国家基本药物目录》列入的品种乙酰水杨酸也是其他药物的中间体。4.制药工业,有机合成,检测锰的试剂。
危险运输编码:UN /PG 3
危险品标志:
安全标识:
危险标识:
乙酰水杨酸红外图谱(IR1)
乙酰水杨酸红外图谱(IR2)
乙酰水杨酸核磁图(13CNMR)
乙酰水杨酸质谱(MS)
乙酰水杨酸Raman光谱
乙酰水杨酸核磁图(1HNMR)
玩转微信智能机器人红外光谱(IR)
主题:【求助】怎样读乙酰水杨酸红外光谱?
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ID:wan1025
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发表于: 11:28:11
刚做完乙酰水杨酸红外吸收光谱测绘的实验,但之前没学过读图谱,马上要交报告了,望个高手帮帮忙啊!非常谢谢!我测的谱图在附件上。问题:1.根据乙酰水杨酸红外谱图进行图谱分析,分别指出3300~2500 cm-1处的宽带、1754 cm-1、1691 cm-1、1606cm-1、1574 cm-1、1485 cm-1、1308 cm-1、1189 cm-1以及 756 cm-1等吸收峰的归属。 2.标准的乙酰水杨酸红外谱图对照,指出相似度有多大。
11:29:59 Last edit by wan1025
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图谱做得不好,基线噪音和漂移太大。是设置的问题吗?透过率怎么是负数的?参考图是这样的:
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各吸收峰的归属请看教科书。不要发重复贴:.cn/shtml/3189/可以在原帖上编辑更新。
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原文由 tangtang(tangtang) 发表:各吸收峰的归属请看教科书。不要发重复贴:.cn/shtml/3189/可以在原帖上编辑更新。奥,忘了,不好意思哈。但是各吸收峰还是不太懂啊,看书上有的没有对应上,或者自己查出来的官能团不是乙酰水杨酸具有的
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看楼主的谱图,好像样品中含有水......基本信息/乙酰水杨酸
中文名称:(解热镇痛药)阿司匹林(退热药)&阿司匹林
中文别名:醋柳酸、乙酰水杨酸、
、力爽、塞宁、东青等
英文名称:aspirin
英文别名:Acenterine、Acetard、Acetophen、Acetylsalicylic Acid、Acidum Acetylsalicylicum、Adiro、Albyl、Aluprin、Asadrine、Aspirinetas、Bayaspirina、Bi-Prin、Codral Junior、Ecotri、Ecotrin、Elsprin、Empirin、Enteretas、Novosprin、Rhonal、Salitison、Salicylic Acid Acetate等
拉丁名称:Aspirin
化学名称:2-(乙酰氧基)苯甲酸
分子化学式为:C9H8O4
分子结构式为:CH3COOC6H4COOH
分子相对质量:180.16
化学性质(1)酸的通性;(2)酯化反应;(3)水解反应
能与NaOH发生反应
制备:以水杨酸为原料,使之与
直接反应可制备阿司匹林。
研发历史&/乙酰水杨酸
阿司匹林是历史悠久的解热镇阿司匹林(解热镇痛药)痛药,它诞生于1899年 3月6日。早在1853年,弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;1898年化学家菲又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;1899年由介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。到目前为止,阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,这与TXA2生成的减少有关。 临床上用于预防心脑血管疾病的发作。
根据文献记载,都说阿司匹林的发明人是德国的,但这项发明中,起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔·艾兴。 阿图尔·艾兴格林的辛酸故事发生在1934年至1949年间。1934年,费利克斯·霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期,对犹太人的迫害已经愈演愈烈。在这种情况下,狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人这个事实,于是便将错就错把发明家的桂冠戴到了费利克斯·霍夫曼一个人的头上,为他们的“大日耳曼民族优越论”贴金。纳粹统治者为了堵住阿图尔·艾兴格林的嘴,还把他关进了集中营。第二次世界大战结束后,大约在1949年前后,阿图尔·艾兴格林又提出这个问题,但不久他就去世了。从此这事便石沉大海。 英国医学家、史学家瓦尔特·斯尼德几经周折获得德国公司的特许,查阅了拜e公司实验室的全部档案,终于以确凿的事实恢复了这项发明的历史真面目。他指出:在阿司匹林的发明中,阿图尔·艾兴格林功不可没。事实是在1897年,费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质,但他是在他的上司——知名的化学家阿图尔·艾兴格林的指导下,并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。
适用病症/乙酰水杨酸
本药临床可用于下列情况。
镇痛、解热 阿司匹林(解热镇痛药)
可缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、 神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒、流感等退热。本品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛、发热的病因,故需同时应用其他药物参因治疗。
消炎、抗风湿
阿司匹林为治疗的首选药物,用药后可解热、减轻炎症,使关节症状好转,血沉下降,但不能去除风湿的基本病理改变,也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎,一般都主张先用,在风湿症状控制之后、停用激素之前,加用本品治疗,以减少停用激素后引起的反跳现象。
除外, 本品也用于治疗类风湿性关节炎,可改善症状,为进一步治疗创造条件。此外,本品用于骨关节炎、、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。
本品对聚集有抑制作用,阻止形成, 临床可用于预防暂时性脑缺血发作、、、、或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型。
皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病)
患川崎病的患儿应用阿斯匹林,目的是减少炎症反应和预防血管内血栓的形成。
用法用量/乙酰水杨酸
注意:应与食物同服或用水冲服,以减少对胃肠的刺激 阿司匹林(解热镇痛药)
成人常用量口服。
①解热、镇痛,一次0.3—0.6g,一日3次,必要时每4小时1次
②抗风湿,一日3—5g(急性风湿热可用到7~8g),分 4次口服
③抑制血小板聚集,尚无明确用量,多数主张应用小剂量,如50—150mg,每24小时 1次
④治疗胆道蛔虫病,一次1g,一日2—3次,连用2—3日;阵发性绞疼停止 24小时后停用,然后进行驱虫治疗
小儿常用量口服。
①解热、镇痛,每日按体表面积1.5g/平方米,分4~6次口服,或每次按体重5—10mg/kg,或每次每岁60mg,必要时4~6小时1次
②抗风湿,每日按体重80~100mg/kg,分3—4次服,如1—2周未获疗效,可根据血药浓度调整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。
③小儿用于皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病),开始每日按体重80—100mg/kg,分3—4次服,热退2—3天后改为每日30mg/kg,分 2—4次服,连服2月或更久,血小板增多、血液呈状态期间,每日5—10mg/kg,1次顿服。 
④预防血栓、动脉粥样硬化及心肌梗塞:0.3/次,一日1次;预防暂时性脑缺血,每次0.6g,一日2次。
⑤治疗胆道蛔虫:每次1g,一日2-3次,连服2-3日。
⑥治疗X线照射或放疗引起的腹泻,每次服0.6-0.9g,一日4次。 (6)治足癣,先用温开水或1:5000高锰酸钾溶液洗涤,然后本品粉末撒布患处,一般2-4次可愈。早晨给药达峰时间长,半衰期长,晚间相反。合理给药应早晨用量略增加。晚间加服一次。
部分疾病患者的用法及最佳用量
①在预防瓣脑性心脏病发生全身性动脉栓塞方面,单独应用阿司匹林无效,但与双嘧达莫合用,可加强小剂量双嘧达莫的效果。
②避免和糖皮质激素合用;避免与香豆素类抗凝药、降血糖药氨甲蝶呤、巴比妥类、苯胺类等合用。
③饭后服。美国胸科医师学会抗栓和溶栓治疗学会(ACCP)的循证指南指出,使用阿司匹林预防心肌梗死、脑卒中和血管性死亡,患者应根据病情,使用最佳剂量。
大量的临床试验显示,对大部分病人来说,包括慢性稳定性或不稳定心绞痛患者,阿司匹林75mg/日可有效降低发生急性心肌梗死和死亡的危险。这一剂量也可降低一过性脑缺血发作患者脑卒中和死亡的发生率。欧洲一项脑卒中预防研究显示,既往有一过性脑缺血发作和脑卒中病史的患者使用阿司匹林25mg,每日2次,即50mg/日可降低脑卒中或死亡的危险。临床实践证明,患者即使服用比表中剂量更高的阿司匹林,疗效不会进一步增加,但副作用的发生却大大增加。因此在治疗各种血栓性疾病中,患者应该使用最小的有效剂量,亦即长期应用50—160mg/日,以达到最大疗效,而毒副作用则减至最小,这才是患者服用阿司匹林的最佳剂量。
不良反应/乙酰水杨酸
一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良阿司匹林最大的不良反应就是胃肠道症状反应。但长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其是当药物血浓度&200μg/ml时则较易出现副作用。血浓度愈高,副作用愈明显。
较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率 3—9%)。
较少见或很少见的有(发生率&3%);
①胃肠道出血或溃疡,表现为血性或柏油样便,胃部剧痛或呕吐血性或咖啡样物,多见于大剂量服药患者;据报道每天服用 4—6g者有 70%每天出血 3—10ml,有溃疡形成者出血量可更多,并可引起失血性贫血;服用肠溶片剂很少有胃肠刺激反应;
②支气管痉挛性过敏反应,表现为呼吸短促、呼吸困难或哮喘、胸闷;
③皮肤过敏反应,表现为皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等;
④肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达 250μg/ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复。
【具体分类】
特异体质者服用此药后可引起皮疹、血管神经性水肿及哮喘等过敏反应,其发生率约为20%,多见于中年人或鼻炎、鼻息肉患者。哮喘大多严重而持久,可伴有荨麻疹或喉头水肿,用皮质激素有效。这种现象机制还不十分清楚。可能这些人对阿司匹林具有特异的药理反应。
胃黏膜损伤
阿司匹林可引起胃黏膜糜烂、出血及溃疡等。多数患者服中等剂量阿司匹林数天,即见大便隐血试验阳性;长期服用本药者溃疡病发率高。笔者曾遇1例患者因高热口服阿司匹林0.6g/次,每日2次,3日后呕血500ml。除药物的酸性直接致胃黏膜损伤外,注射用药亦可发生。阿司匹林能透过胃黏膜上皮脂蛋白膜层,破坏脂蛋白膜的保护作用,于是胃酸就可逆地弥散到组织中损伤细胞,致毛细血管破损而出血。近来发现前列腺素对于维护胃黏膜具有一定的作用,而阿司匹林已证明能阻止前列腺素的合成,使胃黏膜上皮脱落增加并超过更新速度,加重溃疡的程度,使胃黏液减少。为此,应用阿司匹林时最好饭后服用或与抗酸药同服,溃疡病患者应慎用或不用。
阿司匹林所致的肝损害,在国内报道较少,有资料表明:当血清阿司匹林浓度下降后,转氨酶也恢复正常。药物引起肝损害可能与肝细胞中毒或过敏反应有关。
出血、溶血、造血功能障碍
阿司匹林有扩张冠状动脉和脑血管作用,未能抑制凝血酶原在肝脏合成,能抑制环氧酶的活性和减少凝栓质A2的形成,阻止血小板聚集,使其不易放出凝血因子,具有一定的抗凝血作用。为此,有消化道出血或溃疡病者,在临床上有出血倾向或者近期有脑出血病史者不宜服用本药。孕妇服用阿司匹林,在早产儿中常出现脑损害如脑出血等,因此,孕妇在分娩前2~3个月应停用本品。阿司匹林可引起造血功能障碍。笔者曾见1例服用本品引起急性造血功能停滞患者,服用本品4h后全身发痒,7h后鼻衄、牙龈出血不止,伴全身紫癜,骨髓象示红细胞系明显受抑,经对症治疗,10天后骨髓象恢复正常。阿司匹林偶可引起溶血。
临床观察和动物实验证明,长期使用阿司匹林可发生间质性肾炎、肾乳头坏死、肾功能减退。长期大量服用本品可致氧化磷酸化解耦联,钾从肾小管细胞外逸,导致缺钾、尿中尿酸排出过高,较大损害是下段尿中可出现蛋白、细胞、管型等。
神经精神症状
用抗风湿剂量时,在治疗开始的3~4天,有时出现所谓水杨酸反应,症状为头痛、眩晕、耳鸣、视听力减退,用药量过大时,可出现精神错乱、惊厥甚至昏迷等。
禁用慎用/乙酰水杨酸
综括&12岁以下儿童可能引起,高阿司匹林尿酸血症,长期使用可引起肝损害。妊娠期妇女避免使用。饮酒者服用治疗量阿司匹林,会引起自发性前房出血,所以创伤性前房出血患者不宜用阿司匹林。剖腹产或流产患者禁用阿司匹林;阿司匹林使6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺陷的溶血性贫血患者的溶血恶化;新生儿、幼儿和老年人似对阿司匹林影响出血特别敏感。治疗剂量能使2岁以下儿童发生、发热、过度换气及大脑症状。
交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药过敏。但是对本品过敏者不一定对非乙酰化的水杨酸类药过敏。
本品易于通过胎盘。动物试验在前 3个月应用本品可致畸胎,如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形,以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报道应用本品后发生胎儿缺陷者。此外在妊娠后期3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长,有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠最后 2周应用,可增加胎儿出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁,导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有在妊娠晚期过量应用或滥用增加死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)的报道,但是应用一般治疗剂量尚未发现上述副作用。
本品可在乳汁中排泄,哺乳期妇女口服 650mg,5—8小时后乳汁中药物浓度可达173—483μg/ml,故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。
老年患者服用本品易出现毒性反应。
小儿患者,尤其是有发热及脱水者,易出现毒性反应。急性发热性疾病,尤其是流感及水痘患儿应用本品,可能与发生(Reye’s syndrome)有关,中国尚不多见。
下列情况应禁用:
①有出血症状的溃疡病或其他活动性出血时;②血友病或血小板减少症。
②溃疡病或腐蚀性胃炎;
③葡萄糖6磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血);
④痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸滞留);
⑤肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;
⑥心功能不全或高血压,大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;
⑦肾功能衰竭时可有加重肾脏毒性的危险。
下列情况时应慎用:①有哮喘及其他过敏性反应时
注意事项/乙酰水杨酸
服药说明&扁桃体摘除或口腔手术后7日内应整片吞服,以阿司匹林免嚼碎后接触伤口,引起损伤
外科手术病人,应在术前 5天停用。以免引起凝血障碍
用于治疗关节炎时,剂量应逐渐增加,直到症状缓解,达有效血药浓度(其时可出现轻度毒性反应如耳鸣、头痛等,在小儿、老年人或耳聋患者中,这些症状不是可靠指标)后开始减量;但用量的调整不宜频繁,一般不超过每周一次,当然如出现了副作用还应迅速减量;水杨酸类药血药浓度达稳态一般需要7天
有脱水的患者(尤其是小儿)应减少剂量。长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量测定 与其他药物的相互作用
与其他非甾体抗炎镇痛药
与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强,而胃肠道副作用(包括溃疡和出血)增加;此外,由于对血小板聚集的抑制作用加强,还可增加其他部位出血的危险。本品与长期大量同用有引起肾脏病变的可能。
与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍,引起出血的危险。
与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危险。
与尿碱化药
尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄,使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物,又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,但可引起代谢性酸中毒,不仅能使血药浓度降低,而且使本品透入脑组织中的量增多,从而增加毒性反应。
与尿酸化药
尿酸化药可减低本品的排泄,使其血药浓度升高。本品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高,毒性反应增加。
糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持本品的血药浓度,必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用,尤其是大量应用时,当激素减量或停药时可出现水杨酸反应(salicylism),甚至有增加胃肠溃疡和出血的危险。
与胰岛素或口服降糖药物
胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与大量本品同用而加强、加速。
与甲氨蝶呤(MTX)同用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其从肾脏的排泄,使血浓度升高而毒性反应增加。
与或磺吡酮
丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血药浓度&50μg/ml时降低即明显,&100—150μg/ml时更甚。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。它与其他非激素类消炎药或糖激素类合用,有加强对胃的刺激作用。激素有一些降低水杨酸浓度的作用,二者合用后如停用激素,则血中水杨酸浓度升高而中毒。它有加强甲氨蝶呤、磺胺及丙戊酸的作用。它降低卡托普利的降压作用。用碳酸酐酶抑制剂治疗青光眼时,阿司匹林可促使发生代谢性酸中毒。乙醇可加强阿司匹林所致的出血时间延长及胃出血。它不能与抗凝药物合用。
药物药理/乙酰水杨酸
药物效力动力学
①镇痛作用:主要是通过阿司匹林药理作用抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;
②消炎作用;确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起消炎作用,抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关;
③解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用,此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关;
④抗作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于消炎作用;
⑤对血小板聚集的抑制作用:是通过抑制血小板的前列腺素环氧酶( prostaglandin cyclooxygenase)、从而防止血栓烷A2(thromboxane A2TXA2)的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用为不可逆性。
口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收,在小肠上部可吸收大部分。吸收率与溶解度、胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。本品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织,也能渗入关节腔、脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65~90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不良及妊娠时给合率也低。半衰期为15~20; 水杨酸盐的半衰期长短取决于剂量的大小和尿pH, 一次服小剂量时约为2~3小时; 大剂量时可达20小时以上, 反复用药时可达5~18小时 。一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水杨酸盐半衰期为3.8~12.5小时。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluric acid)及葡糖醛酸结合物, 小部分氧化为龙胆酸(gentisic acid)。一次服药后1~2 小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为25~50μg/ 抗内湿、消炎时为150~300μg/ml。血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂量及血药浓度的增加而增加,在大剂量用药(如抗风湿)时可长达7天。 长期大剂量用药的患者,因药物主要代谢途经已经饱和,剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。本品大部分以结合的代谢物、小部分以游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时,未经代谢的水杨酸的排泄量增多。个体间可有很大的差别。尿的pH对排泄速度有影响, 在碱性尿中排泄速度加快,而且游离的水杨酸量增多,在酸性尿中则相反。
药物毒理/乙酰水杨酸
阿司匹林为一复方解热镇痛药。其中阿司匹林和非那西丁均具有解热镇痛作用,能抑制下丘脑前列腺素的合成和释放,恢复体温调节中枢感受神经元的正常反应性而起退热镇痛作用;阿司匹林还通过抑制外周前列腺素等的合成起镇痛、抗炎和抗风湿作用,阿司匹林 还有抑制血小板聚集作用。咖啡因为中枢神经兴奋药,能兴奋大脑皮层,提高对外界的感应性,并有收缩脑血管,加强前两药缓解头痛的效果。急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为1500mg/kg;小鼠经口LD50为1100mg/kg。
毒性作用试验数据编号毒性类型测试方法测试对象使用剂量毒性作用1急性毒性口服成年男性13036 mg/kg/5Y-I1.胃肠道毒性——其他变化  2.骨骼肌毒性——影响关节  3.皮肤和附件毒性——皮炎 (全身暴露后)2急性毒性口服儿童10 mg/kg/1D-I1.肺部、胸部或者呼吸毒性——急性肺水肿  2.肾、输尿管和膀胱毒性——肾小管发生变化 (包括急性肾功能衰竭,急性肾小管坏死)  3.肾、输尿管和膀胱毒性——尿量减少3急性毒性口服成年男性857 mg/kg1.行为毒性——昏迷  2.肺部、胸部或者呼吸毒性——刺激呼吸道4急性毒性口服成年女性525 mg/kg/5D-I1.肝毒性——肝炎 (肝细胞坏死),扩散5急性毒性口服成年女性480 mg/kg/5D-I1.肾、输尿管和膀胱毒性——肾小管发生变化 (包括急性肾功能衰竭,急性肾小管坏死)  2.生化毒性——新陈代谢发生其他变化6急性毒性口服成年男性1625 mg/kg1.行为毒性——昏迷  2.营养和代谢系统毒性——体温升高7急性毒性口服婴儿120 mg/kg1.肺部、胸部或者呼吸毒性——刺激呼吸道  2.肾、输尿管和膀胱毒性——出现血尿  3.营养和代谢系统毒性——发生脱水8急性毒性口服儿童104 mg/kg1.肺部、胸部或者呼吸毒性——急性肺水肿  2.胃肠道毒性——恶心、呕吐  3.血液毒性——出血9急性毒性口服儿童39 mg/kg/13D-I1.肝毒性——肝炎 (肝细胞坏死),扩散10急性毒性口服人类669 mg/kg/11D1.肝毒性——肝功能下降11急性毒性口服人类2880 mg/kg/8W1.耳毒性——耳鸣  2.胃肠道毒性——恶心、呕吐  3.胃肠道毒性——肠道运动减少或便秘12急性毒性口服成年女性800 mg/kg1.肾、输尿管和膀胱毒性——肾小管发生变化 (包括急性肾功能衰竭,急性肾小管坏死)  2.骨骼肌毒性——其他变化13急性毒性口服人类480 mg/kg/7D-I1.耳毒性——耳鸣  2.行为毒性——嗜睡  3.胃肠道毒性——其他变化14急性毒性口服人类1050 mg/kg/14D-I1.血管毒性——其他变化15急性毒性未报告成年男性294 mg/kg详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值16急性毒性直肠注射成年女性4550 mg/kg1.大脑毒性——脑炎  2.行为毒性——昏迷  3.心脏毒性——心律失常17急性毒性口服大鼠200 mg/kg详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值18急性毒性腹腔注射大鼠340 mg/kg详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值19急性毒性直肠注射大鼠790 mg/kg详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值20急性毒性口服小鼠250 mg/kg详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值21急性毒性腹腔注射小鼠167 mg/kg详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值22急性毒性皮下注射小鼠1020 mg/kg详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值23急性毒性未报告小鼠1350 mg/kg详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值24急性毒性口服狗700 mg/kg1.行为毒性——睡眠时间发生变化 (包括翻正反射变化)  2.肺部、胸部 者呼吸毒性——呼吸抑制25急性毒性静脉注射狗681 mg/kg1.行为毒性——镇痛26急性毒性口服兔1010 mg/kg1.行为毒性——运动行为发生变化(具体情况具体分析)27急性毒性口服豚鼠1075 mg/kg1.行为毒性——睡眠时间发生变化 (包括翻正反射变化)  2.行为毒性——嗜睡  3.行为毒性——震颤28急性毒性口服仓鼠3500 mg/kg详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值29急性毒性口服哺乳动物1750 mg/kg详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值30慢性毒性口服大鼠200 mg/kg/4D-I1.胃肠道毒性——胃肠道溃疡或出血31慢性毒性口服大鼠8127 mg/kg/43W-C1.肾、输尿管和膀胱毒性——尿中成分发生变化32慢性毒性吸入大鼠25 mg/m3/4H/17W-I1.大脑毒性——影响特定区域的中枢神经系统  2.血液毒性——凝血因子发生变化  3.血液毒性——血清成分发生变化 (如TP、胆红素、胆固醇)33慢性毒性口服大鼠9500 mg/kg/3W-I1.慢性病相关毒性——死亡34慢性毒性腹腔注射大鼠8750 mg/kg/21D-I1.肾、输尿管和膀胱毒性——肾小管和肾小球发生变化35突变毒性枯草芽孢杆菌5 mg/disc36突变毒性人类淋巴细胞100 umol/L37突变毒性人类淋巴细胞75 mg/L38突变毒性人类成纤维细胞100 mg/L39突变毒性人类白细胞100 ug/L40突变毒性人类淋巴细胞10 mg/L41突变毒性大鼠胎儿108 ug/plate42突变毒性腹腔注射小鼠100 mg/kg43突变毒性仓鼠肺1660 mg/L44生殖毒性口服成年女性7500 mg/kg,雌性受孕 34-37 week(s) after conception1.生殖毒性——影响母体  2.生殖毒性——新生儿死胎45生殖毒性口服成年女性700 mg/kg,雌性受孕 35-36 week(s) after conception1.生殖毒性——中枢神经系统发育异常  2.生殖毒性——心血管循环系统发育异常  3.生殖毒性——影响新生儿的生化和代谢46生殖毒性口服成年女性546 mg/kg,雌性受孕 37-39 week(s) after conception1.生殖毒性——对新生儿有其他影响47生殖毒性口服成年女性546 mg/kg,雌性受孕 37-39 week(s) after conception1.生殖毒性——中枢神经系统发育异常  2.生殖毒性——颅骨和面部发育异常 (包括鼻/舌)  3.生殖毒性——其他发育异常48生殖毒性口服成年女性17550 mg/kg,雌性受孕 12-39 week(s) after conception1.生殖毒性——影响分娩49生殖毒性口服成年女性100 mg/kg,雌性受孕 37 week(s) after conception1.生殖毒性生殖毒性 - Effects on Newborn - other neonatal measures or effects50生殖毒性口服成年女性17280 mg/kg,雌性受孕 1-39 week(s) after conception1.生殖毒性——心血管循环系统发育异常  2.生殖毒性——呼吸系统发育异常  3.生殖毒性生殖毒性 - Effects on Newborn - Apgar score (human only)51生殖毒性口服成年女性189 mg/kg,雌性受孕 12-39 week(s) after conception1.生殖毒性——影响分娩  2.生殖毒性——胎儿毒性(如胎儿发育不良,但不至死亡)  3.生殖毒性——血液和淋巴系统发育异常 (包括脾和骨髓)52生殖毒性未报告成年女性1200 mg/kg,雌性受孕 20 天前1.生殖毒性——对新生儿有影响53生殖毒性口服大鼠1 mg/kg,雌性受孕 12 天后1.生殖毒性——植入后死亡率增加  2.生殖毒性——胚胎或胎儿死亡54生殖毒性口服大鼠2100 mg/kg,雄性配种 14 天前1.生殖毒性——睾丸,附睾,输精管发生变化55生殖毒性口服大鼠500 mg/kg,雌性受孕 9 天后1.生殖毒性——胚胎或胎儿死亡56生殖毒性口服大鼠200 mg/kg,雌性受孕 9 天后1.生殖毒性——胎儿毒性(如胎儿发育不良,但不至死亡)57生殖毒性口服大鼠10 mg/kg,雌性受孕 22 天后1.生殖毒性——影响分娩  2.生殖毒性——新生儿死胎  3.生殖毒性——影响新生儿活产指数58生殖毒性口服大鼠500 mg/kg,雌性受孕 9 天后1.生殖毒性——中枢神经系统发育异常  2.生殖毒性——耳/眼发育异常  3.生殖毒性——肌肉骨骼系统发育异常59生殖毒性口服大鼠125 mg/kg,雌性受孕 12 天后1.生殖毒性——肌肉骨骼系统发育异常60生殖毒性口服大鼠1 mg/kg,雌性受孕 3 天后1.生殖毒性——植入后死亡率增加61生殖毒性皮下注射大鼠1800 mg/kg,雄性配种 12 天前1.生殖毒性——雄性生精功能异常 (包括遗传物质,精子形态,精子活力和计数)  2.生殖毒性——睾丸,附睾,输精管发生变化62生殖毒性皮下注射大鼠380 mg/kg,雌性受孕 9 天后1.生殖毒性——植入后死亡率增加  2.生殖毒性——胎儿毒性(如胎儿发育不良,但不至死亡)  3.生殖毒性——其他发育异常63生殖毒性皮下注射大鼠500 mg/kg,雌性受孕 11 天后1.生殖毒性——植入后死亡率增加  2.生殖毒性——胚胎或胎儿死亡  3.生殖毒性——颅骨和面部发育异常 (包括鼻/舌)64生殖毒性皮下注射大鼠500 mg/kg,雌性受孕 11 天后1.生殖毒性——肌肉骨骼系统发育异常65生殖毒性皮下注射大鼠500 mg/kg,雌性受孕 11 天后1.生殖毒性——产生额外的胚胎结构 (如胎盘、脐带)  2.生殖毒性——胎儿毒性(如胎儿发育不良,但不至死亡)  3.生殖毒性——颅骨和面部发育异常 (包括鼻/舌)66生殖毒性皮下注射大鼠300 mg/kg,雌性受孕 1 天前1.生殖毒性——影响生育能力67生殖毒性未报告大鼠3500 mg/kg,雌性受孕 6-15 天后1.生殖毒性——肌肉骨骼系统发育异常  2.生殖毒性——其他发育异常68生殖毒性Intrauterine大鼠2 mg/kg,雌性受孕 4 天后1.生殖毒性——胚胎植入前死亡率上升69生殖毒性口服小鼠1200 mg/kg,雌性受孕 8-9 天后1.生殖毒性——植入后死亡率增加  2.生殖毒性——颅骨和面部发育异常 (包括鼻/舌)70生殖毒性口服小鼠800 mg/kg,雌性受孕 17 天后1.生殖毒性——胚胎或胎儿死亡  2.生殖毒性——影响胎儿  3.生殖毒性——其他发育异常71生殖毒性口服小鼠19200 mg/kg,雌性受孕 6-21 天后1.生殖毒性——新生儿死胎  2.生殖毒性生殖毒性 - Effects on Newborn - other neonatal measures or effects72生殖毒性口服小鼠2500 mg/kg,雌性受孕 6-15 天后1.生殖毒性——胎儿毒性(如胎儿发育不良,但不至死亡)  2.生殖毒性——肌肉骨骼系统发育异常73生殖毒性皮下注射小鼠500 mg/kg,雌性受孕 11 天后1.生殖毒性——植入后死亡率增加74生殖毒性口服狗3200 mg/kg,雌性受孕 23-30 天后1.生殖毒性——肌肉骨骼系统发育异常  2.生殖毒性——心血管循环系统发育异常  3.生殖毒性——呼吸系统发育异常75生殖毒性未报告狗3 mg/kg,雌性受孕 20-34 天后1.生殖毒性——胚胎或胎儿死亡76生殖毒性口服猫300 mg/kg,雌性受孕 10-15 天后1.生殖毒性——胎儿毒性(如胎儿发育不良,但不至死亡)  2.生殖毒性——肌肉骨骼系统发育异常77生殖毒性口服兔800 mg/kg,雌性受孕 8-15 天后1.生殖毒性——对新生儿有影响  2.生殖毒性——颅骨和面部发育异常 (包括鼻/舌)  3.生殖毒性——肌肉骨骼系统发育异常78生殖毒性口服兔1800 mg/kg,雌性受孕 8-16 天后1.生殖毒性——肌肉骨骼系统发育异常  2.生殖毒性——心血管循环系统发育异常  3.生殖毒性——胚胎或胎儿死亡79生殖毒性口服兔1750 mg/kg,雌性受孕 6-12 天后1.生殖毒性——胎儿毒性(如胎儿发育不良,但不至死亡)80生殖毒性口服兔600 mg/kg,雌性受孕 2 天前1.生殖毒性——影响生育能力81生殖毒性未报告兔11250 mg/kg,雌性受孕 16-30 天后1.生殖毒性——胚胎或胎儿死亡
相关事件/乙酰水杨酸
美国宣称“阿司匹林”可致命&退热净导致肝脏损伤,而阿司匹林和另一种叫做其他非甾体消炎药(NSAIDs)产品则有可能导致胃出血。虽然这些情况只会发生在一小部分人群身上,但一旦发生都是致命的。美国食品与药物管理局(FDA)再次发出郑重警告,在药物外包装的显著位置应标注相关提示,希望借此减少因此出现的不良药物反应。
购买止痛片应遵医嘱
在美国,每年都有数千万人不通过医生而自己直接购买止痛片,大多数情况下,患者按照说明书服用止痛片不会产生危险。但让专家担忧的是,使用这些药品的患者根本没意识到自己已经属于滥用药物,而且没有意识到药物与其他物品混合时所可能产生的危险。
一个被广泛使用的例子是,此前研究证明,每年有16500例死亡与服用其他非甾体消炎药(NSAIDs)有关。60岁以上的人服用NSAIDs导致胃出血的可能性很高。
所以,FDA一直以来都要求在药物外包装的显著位置标注相关提示,以此提醒患者注意。
其他妙用/乙酰水杨酸
作为一种药物,阿司匹林的作用当然是治疗疾病。但是,除了治病以外,阿司匹林的作用还有很多种,
  1、治疗粉刺:首先阿司匹林的另类妙用 祛痘美容将一片或者两片阿司匹林捣碎,而后加入少量水混合。一切准备妥当后,你就可以把它们敷在粉刺上。两分钟之后,再用水和洁肤液清洗。清洗后,你的粉刺将变得更加干瘪并且以更快的速度从脸上消失。
  2、治疗昆虫咬伤:被昆虫咬伤的症状是红肿、发痒,有时还伴随一种灼热感。你可以用阿司匹林清除这些恼人的伤口,方法与治疗粉刺一样。不管是被蚊子叮伤还是被蜜蜂蜇伤,阿司匹林都能让伤口逐渐消失。
  3、祛污洗手液:如果将柠檬的酸性与阿司匹林的祛污特性结合在一起,你便得到一种效果相当不错的祛污剂,祛除手上的烟渍、咖啡渍和草渍。具体方法是:将几片阿司匹林捣碎而后与柠檬汁混合。一切准备停当之后,你就可以用这种自制祛污洗手液,清除手上不雅观的污渍。
  4、祛疣剂:将大量捣碎的阿司匹林敷在疣上,然后再贴上管道胶带,疣很快就会从你的身体上消失。不要觉得这种方式太过不可思议,实际上,临床证明阿司匹林和管道胶带[双管齐下]确实有很好的治疗功效。
  5、祛除头屑:头屑不尽让你的头皮发痒,同时还会影响你的形象,尤其是穿深色外衣的时候——要知道,谁也不想让人看到自己的头屑像雪片般飘落。为了祛除头屑,你不防求助於阿司匹林,具体方法是:将两片阿司匹林捣碎而后与洗发水混合,最后再将这种混合物涂抹在头发上并保持大约两分钟时间,让它们依附在头皮上。之后用水清洗,而后再用洗发水洗一次头发。在完成这一程序之后,头屑便会消失或者减少。
  6、防治晕车:乘车前半小时服阿司匹林l一2片,如果中途稍有晕车&感觉,再服1片。实践证明,阿司匹林可显著减轻晕车症状,有的服)用2一3次后就不再晕车。如果乘车前一晚休息良好,乘车前喝足水,&少吃油腥类食物,效果更好。
  7、另类装饰物:首先将一片阿司匹林放入水中,一周之后,再往里面加一片,而后每天继续往水里加阿司匹林,直到这种混合物中出现类似晶体的物质。这种阿司匹林晶体将不断生长,最终成为一件相当不错的艺术品。
  8、面部磨砂膏:阿司匹林中发现的水杨酸经常被用於制造面部磨砂膏和洁面乳。实际上,我们没有必要购买这些昂贵的化妆品,只需借助水和阿司匹林的混合物便可以让皮肤看起来更加亮丽。
  9、祛除茧子:将6片阿司匹林捣碎,而后与半茶匙水和柠檬汁混合,最后再将得到的混合物敷在茧子上同时用一块温布包好。15分钟之后,把布拆掉,而后用一块磨石磨擦软化的茧子。
  10、延长开花时间:被剪掉之后,花的寿命通常变得非常短,即使倍加呵护也无济於事。实际上,我们只需在花瓶中加入粉末状阿司匹林,便可延长花的保鲜期。
  11、祛除织物污渍:除了能够祛除手上污渍外,阿司匹林还可用於祛除织物上的污渍。具体方法是:将两片阿司匹林放入水中稀释,而后将得到的溶液涂抹在污渍上。对於蛋渍、血渍等难於祛除的污渍,你可以采取在溶液中加入塔塔粉的方式。这种厚厚的浆糊几乎可以清除所有污渍。
  12、祛除头发污渍:还在为粘在头发上的污渍或者绿斑困扰吗?实际上大可不必,只要用点阿司匹林便可解除这种烦恼。用温水稀释8片阿司匹林,而后将得到的溶液涂抹在被污染的部分。15分钟之后,头发便会恢复本来颜色。如果没有什么效果,重复整个过程直至污渍消失。
  13、抗真菌粉:几片阿司匹林外加爽身粉便可治疗由真菌引起的脚癣以及其他皮肤刺激。方法很简单:只需将3片阿司匹林捣碎成粉末而后与爽身粉混合即可。治疗时,你需要做的就是将这种自制的抗真菌粉敷於患处。每天敷两次,最终杀死真菌,还身体以本来面目。
  14、治脚癣:阿司匹林5一10片研成细粉,与具有消炎、脱敏功能的卜药物牙膏5一8克拌匀,装瓶备用。洗净患脚,涂搽自制的阿司匹林&膏,每日1次,一般2次可显效。治疗1一2次末愈者,可继续涂敷。
  健康提示:
  阿司匹林的作用五花八门,但在使用这种药物前,你最好还是向医生征求一下意见。如果患有哮喘或者对阿司匹林过敏,这种药物势必给你的身体带来更多伤害而不是益处。一旦获得医生同意,你就可以尽情尝试阿司匹林这种[成本友好型]药物的所有奇妙功效。
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